Ибупрофен таблетки инструкция по применению, 400 мг
Вся предоставленная информация не предназначена для использования в качестве диагностики или самолечения. Применение возможно только под наблюдением врача!
Содержание
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX: МО1АЕ01
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: Ибупрофен 400,0 мг
Вспомогательные вещества: Повидон К-90 6,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) 136,0 мг, тальк 13,6 мг, кросповидон (коллидон CL) 20,4 мг, кальция стеарат 6,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 20,4 мг, крахмал кукурузный 76,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): Гипромеллоза 7,54 мг, тальк 0,82 мг, титана диоксид 2,32 мг, пропиленгликоль 1,10 мг, макрогол 4000 2,22 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ибупрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), производное пропионовой кислоты, обладающее противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Его терапевтические эффекты обусловлены неселективным ингибированием ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению продукции простагландинов – ключевых медиаторов воспаления, боли и лихорадки.
Механизм действия
Ибупрофен блокирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, подавляя синтез простагландинов (PGE₂, PGI₂, TXA₂), которые участвуют в воспалительных и болевых реакциях. Это приводит к снижению чувствительности болевых рецепторов, уменьшению проницаемости капилляров и ослаблению воспалительного процесса.
Противовоспалительный эффект
Ибупрофен уменьшает проницаемость сосудистой стенки, препятствуя выходу воспалительных медиаторов в ткани, снижает экссудацию и отек, стабилизирует лизосомальные мембраны, уменьшая высвобождение гидролитических ферментов, разрушающих ткани.
Анальгезирующий эффект
Обезболивающее действие ибупрофена обусловлено его влиянием на периферические и центральные механизмы боли. Препарат снижает чувствительность ноцицепторов к брадикинину и другим медиаторам боли, а также ослабляет передачу болевых импульсов на уровне спинного мозга. Это делает ибупрофен эффективным как при воспалительных, так и при невоспалительных болях.
Жаропонижающий эффект
Ибупрофен действует на центр терморегуляции в гипоталамусе, снижая выработку простагландина E₂, который отвечает за повышение температуры тела при воспалении. Это приводит к нормализации теплоотдачи и снижению лихорадки.
Антиагрегантное действие
Ибупрофен временно угнетает агрегацию тромбоцитов, снижая синтез тромбоксана A₂. Однако этот эффект кратковременный и менее выражен, чем у ацетилсалициловой кислоты, поэтому ибупрофен не применяется в качестве антиагреганта для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Дополнительные эффекты
- Иммуномодулирующее действие – снижение продукции провоспалительных цитокинов (IL-1, IL-6, TNF-α).
- Спазмолитический эффект – умеренно снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов и бронхов, что может оказывать слабое бронходилатирующее и вазодилатирующее действие.
- Влияние на водно-солевой баланс – задерживает натрий и воду в организме, что может приводить к отекам при длительном применении.
Фармакодинамические характеристики
- Начало действия: через 20–30 минут после приема внутрь
- Максимальный эффект: через 1–2 часа
- Длительность действия: 4–6 часов (зависит от дозировки)
Ибупрофен в дозе 200 мг рекомендуется для кратковременного симптоматического лечения болевого синдрома легкой и средней интенсивности, а также для снижения повышенной температуры тела.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема ибупрофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 80–100%, но скорость абсорбции зависит от лекарственной формы и наличия пищи в желудке.
Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1–2 часа после приема натощак. Прием во время еды может замедлить всасывание, увеличивая время достижения Cmax до 2,5–3 часов, но не снижает общую биодоступность.
Распределение
Ибупрофен на 90–99% связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином, что ограничивает его свободную фракцию и активность.
Препарат обладает высокой липофильностью и хорошо проникает в ткани, особенно в синовиальную жидкость суставов, где его концентрация может превышать плазменную. Проникает в плевральную и перитонеальную жидкости, а также в экссудат воспаленных тканей, обеспечивая длительный противовоспалительный эффект.
Ибупрофен проникает через плацентарный барьер, достигая 0,5–1% от концентрации в крови матери, но не оказывает выраженного тератогенного действия. Также обнаруживается в грудном молоке в минимальных количествах (не более 0,6 мкг/мл), что делает его прием в период лактации относительно безопасным.
Метаболизм
Основной метаболизм ибупрофена происходит в печени путем окисления и карбоксилирования под действием ферментов CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4. Препарат превращается в два неактивных метаболита, которые затем подвергаются глюкуронизации.
Период полувыведения (T½) составляет 2–4 часа, но может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени.
Выведение
Ибупрофен выводится преимущественно почками – около 80% в виде метаболитов и не более 1% в неизмененном виде. Оставшиеся 20% экскретируются через кишечник с желчью.
Полное выведение препарата из организма происходит в течение 24 часов после приема разовой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых людей возможно замедление метаболизма и снижение почечного клиренса, что может увеличивать период полувыведения и повышать риск кумуляции препарата.
Дети
У детей до 6 месяцев активность ферментов, метаболизирующих ибупрофен, снижена, что может увеличивать T½ до 6 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью
При снижении клиренса креатинина (КК <30 мл/мин) выведение ибупрофена замедляется, что требует коррекции дозировки. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин) возможно накопление препарата, повышая риск нефротоксичности.
Пациенты с печеночной недостаточностью
При циррозе и других хронических заболеваниях печени возможно снижение клиренса препарата и увеличение периода полувыведения до 5–6 часов, что требует уменьшения дозировки.
Показания к применению
Жаропонижающее средство:
- Лихорадочные состояния при гриппе, ОРВИ, простудных заболеваниях
- Поствакцинальная гипертермия
Болевой синдром легкой и средней интенсивности:
- Головная боль, в том числе мигрень
- Зубная боль
- Дисменорея (болезненные менструации)
- Миалгия (мышечные боли)
- Артралгия (боли в суставах)
- Невралгия
- Болезненные ощущения при воспалении ЛОР-органов (отит, фарингит, тонзиллит)
- Боль при травмах, ушибах, растяжениях, послеоперационный болевой синдром
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- Ревматоидный артрит
- Остеоартрит
- Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
- Подагрический артрит
- Реактивный артрит
- Псориатический артрит
- Ювенильный артрит
- Бурсит, тендинит, тендовагинит
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- Гиперчувствительность к ибупрофену, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), ацетилсалициловой кислоте или любому вспомогательному компоненту препарата.
- Полный или частичный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (аспириновая триада) – сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и параназальных синусов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
- Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в стадии обострения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона).
- Желудочно-кишечные кровотечения (в том числе в анамнезе на фоне НПВП-терапии).
- Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по классификации Чайлд-Пью).
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек.
- Тяжелая хроническая сердечная недостаточность (NYHA класс III–IV).
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Гемофилия, другие нарушения свертываемости крови (включая гипокоагуляцию, тромбоцитопению).
- Декомпенсированный сахарный диабет.
- Беременность (III триместр).
- Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью (требуется консультация врача):
- Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (включая язву желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, эзофагит, колит, болезнь Крона).
- Легкая и умеренная печеночная недостаточность (классы A и B по Чайлд-Пью).
- Легкая и умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).
- Сердечно-сосудистые заболевания (артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия).
- Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких.
- Пожилой возраст (повышенный риск побочных эффектов со стороны ЖКТ, почек и сердечно-сосудистой системы).
- Период лактации (грудного вскармливания).
- Сопутствующая терапия антикоагулянтами, кортикостероидами, антиагрегантами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (повышенный риск кровотечений).
- Длительный прием препарата (необходим контроль функции почек, печени и системы свертывания крови).
Применение и дозировка
Таблетки ибупрофена 400 мг принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Для снижения риска раздражения слизистой оболочки желудка рекомендуется принимать препарат после еды.
Дозировка зависит от возраста пациента, характера заболевания, выраженности симптомов и индивидуальной переносимости.
Взрослые и подростки старше 12 лет (масса тела >40 кг)
- Обычная разовая доза – 400 мг (1 таблетка).
- Интервал между приемами – не менее 6 часов.
- Максимальная суточная доза – 1200 мг (3 таблетки по 400 мг в сутки).
При беременности и кормлении грудью
Беременность
Ибупрофен противопоказан в III триместре беременности, так как может вызывать преждевременное закрытие артериального (боталлова) протока у плода, что приводит к развитию легочной гипертензии. Препарат также увеличивает риск осложнений родов, включая слабость родовой деятельности и увеличение кровопотери у матери.
В I и II триместрах ибупрофен может применяться только в случае крайней необходимости, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Назначение возможно только после консультации с врачом. Прием в этот период может повышать риск самопроизвольного выкидыша, врожденных пороков сердца и нарушений развития почек у плода.
Период грудного вскармливания
Ибупрофен проникает в грудное молоко в незначительных количествах (не более 0,6 мкг/мл) и не оказывает клинически значимого влияния на ребенка при кратковременном применении в стандартных дозах.
При необходимости разового или кратковременного применения прекращение грудного вскармливания не требуется. Однако при длительном приеме или использовании в высоких дозах (>1200 мг/сут) рекомендуется рассмотреть возможность временного прекращения лактации.
Репродуктивная функция
Ибупрофен может снижать фертильность у женщин, подавляя овуляцию. Этот эффект носит обратимый характер и исчезает после прекращения приема препарата. Женщинам, испытывающим проблемы с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует избегать длительного приема ибупрофена.
Побочные действия
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать ибупрофен коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне приема НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом. Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми. Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном применение ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки. При лечении хронических состояний и при длительном применении Ибупрофена возможно появление других побочных реакций.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень часто (>1/10), часто (>1/100), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Очень часто: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея или запор.
- Часто: изжога, гастрит.
- Нечасто: изъязвления слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения и перфорации ЖКТ.
- Редко: эзофагит, панкреатит, язвенный стоматит, колит, болезнь Крона.
- Очень редко: жизнеугрожающее желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны нервной системы
- Часто: головная боль, головокружение, сонливость.
- Нечасто: бессонница, возбуждение, тревожность.
- Редко: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, асептический менингит (у предрасположенных пациентов).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
- Нечасто: отеки, повышение артериального давления, тахикардия.
- Редко: сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
- Очень редко: инфаркт миокарда, инсульт (при длительном применении и высоких дозах).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ).
- Редко: гепатит, желтуха.
- Очень редко: печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы
- Нечасто: задержка жидкости, гиперкреатининемия.
- Редко: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нефротический синдром.
- Очень редко: кристаллурия, папиллярный некроз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
- Очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции
- Нечасто: кожная сыпь, зуд.
- Редко: крапивница, ангионевротический отек.
- Очень редко: анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие реакции
- Нечасто: повышенная потливость, утомляемость.
- Редко: бронхоспазм, одышка.
Передозировка
Симптомы передозировки
Передозировка ибупрофеном может возникнуть при приеме высоких доз препарата (более 80–100 мг/кг массы тела) и проявляется нарушениями со стороны центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Лечение передозировки
Специфического антидота для ибупрофена не существует. Лечение проводится симптоматическое и направлено на устранение угрожающих состояний.
При передозировке в течение первых 60 минут после приема препарата возможно проведение промывания желудка и назначение активированного угля (50–100 г для взрослых, 1 г/кг массы тела для детей) для снижения всасывания ибупрофена.
При выраженной гипотензии и нарушениях сердечного ритма проводят инфузионную терапию с применением электролитных растворов (натрия хлорид, глюкоза), в тяжелых случаях назначают вазопрессоры (например, норэпинефрин).
При судорогах применяют диазепам или лоразепам внутривенно. В случае развития метаболического ацидоза может потребоваться внутривенное введение натрия гидрокарбоната.
При тяжелом отравлении (почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, угнетение сознания) пациента госпитализируют в реанимационное отделение для проведения интенсивной терапии. Гемодиализ неэффективен, так как ибупрофен имеет высокий уровень связывания с белками плазмы.
Совместимость
Антикоагулянты и тромболитики: Ибупрофен может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других непрямых антикоагулянтов, повышая риск кровотечений. При совместном применении с тромболитиками (стрептокиназа, альтеплаза) возможно увеличение вероятности геморрагических осложнений.
Антиагреганты и ацетилсалициловая кислота: Ибупрофен может снижать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, уменьшая ее кардиопротективный эффект. У пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту для профилактики тромбоза, следует рассмотреть альтернативные НПВП или применять ибупрофен за 8 часов до или через 30 минут после приема аспирина.
Глюкокортикостероиды (ГКС): Совместное применение ибупрофена с преднизолоном, дексаметазоном и другими ГКС увеличивает риск развития язв желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечных кровотечений.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2: Совместный прием нескольких НПВП не рекомендуется из-за повышенного риска гастроинтестинальных осложнений, нефротоксичности и сердечно-сосудистых нарушений.
Антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы, диуретики): Ибупрофен снижает гипотензивный эффект ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (эналаприл, каптоприл), β-адреноблокаторов (метопролол, пропранолол) и диуретиков (фуросемид, гидрохлоротиазид), что может приводить к неконтролируемому повышению артериального давления.
Антациды и ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол): Могут замедлять абсорбцию ибупрофена, но не оказывают значимого влияния на его эффективность.
Взаимодействие с препаратами, влияющими на почки
Циклоспорин и такролимус: Совместное применение с ибупрофеном увеличивает риск нефротоксического действия, приводя к снижению клубочковой фильтрации и потенциальному развитию острой почечной недостаточности.
Препараты калия и калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен): Может увеличиваться риск гиперкалиемии.
Метотрексат: Ибупрофен снижает клиренс метотрексата, что приводит к повышению его токсичности (угнетение кроветворения, нефро- и гепатотоксичность).
Литийсодержащие препараты: Ибупрофен снижает почечный клиренс лития, повышая его концентрацию в плазме крови и риск интоксикации (тремор, атаксия, нарушение функции почек).
Пероральные гипогликемические средства (сульфонилмочевина, метформин): Возможна гипогликемия, что требует контроля уровня глюкозы в крови при сочетанном применении.
Сердечные гликозиды (дигоксин): Ибупрофен может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови, что повышает риск кардиотоксического действия.
Алкоголь и психотропные препараты: Совместный прием с алкоголем, седативными средствами, транквилизаторами и антидепрессантами увеличивает риск гепатотоксичности и побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, депрессия, когнитивные нарушения).
При необходимости совместного применения ибупрофена с другими лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом для оценки возможных рисков.
Особые указания
Перед началом терапии ибупрофеном рекомендуется провести оценку риска развития побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и почек. Длительное применение препарата требует регулярного контроля состояния пациента.
Влияние на желудочно-кишечный тракт
Прием ибупрофена может привести к развитию эрозивно-язвенных поражений слизистой желудка и кишечника, гастропатии, желудочно-кишечных кровотечений, особенно у пациентов с факторами риска:
- пожилой возраст,
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе,
- одновременный прием кортикостероидов, антикоагулянтов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина,
- длительный прием высоких доз ибупрофена.
Пациентам с высоким риском поражений ЖКТ рекомендуется сочетание ибупрофена с гастропротекторами (ингибиторами протонной помпы, мизопростолом).
Сердечно-сосудистые риски
Ибупрофен может повышать риск тромботических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт), особенно при длительном применении или высоких дозах (≥2400 мг/сут). Пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, а также тем, кто принимает антикоагулянты или антиагреганты, рекомендуется минимизация доз и сроков лечения.
Влияние на почки
Ибупрофен может вызывать задержку жидкости, отеки и ухудшение функции почек, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью, гипертензией, циррозом печени, сердечной недостаточностью, а также у пожилых людей. Прием препарата требует контроля уровня креатинина и мочевины в крови, а при длительном применении – регулярного мониторинга функции почек.
Поражения печени
Ибупрофен может вызывать гепатотоксические реакции, включая повышение активности печеночных ферментов, холестаз, лекарственный гепатит. Препарат с осторожностью назначается пациентам с заболеваниями печени. При появлении симптомов нарушения функции печени (пожелтение кожи, потемнение мочи, слабость, боли в правом подреберье) терапию следует прекратить.
Влияние на нервную систему
При приеме ибупрофена возможны головокружение, сонливость, нарушение концентрации внимания. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Аллергические реакции
Ибупрофен может вызывать реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, анафилаксию, бронхоспазм. Пациенты с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями находятся в группе повышенного риска.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 400 мг.
400 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской для удобства деления.
Упакованы в блистеры по 10 таблеток, 1, 2 или 5 блистеров в картонной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Срок годности
3 года с даты производства. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Беречь от детей.
Условия отпуска
Отпускается без рецепта.
Производители
- ООО «Отисифарм»
- ООО «Биннофарм»
- ЗАО «Вертекс»
- ООО «Фармстандарт-Лексредства»
- ООО «Биокад»
- ЗАО «Сотекс»
- ПАО «Фармсинтез»
- ЗАО «Юнифарм»
- ПАО «Валента Фармацевтика»