Ибупрофен таблетки инструкция по применению
Содержание
- Основное краткое содержание инструкции
- Калькулятор дозировки
- Форма выпуска
- Применение и дозировка
- Показания к применению
- Противопоказания
- С осторожностью
- При беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Особые указания
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Условия отпуска
Основное краткое содержание инструкции
- Что это. Ибупрофен 200 мг — таблетки для приёма внутрь.
- Когда применяют. Головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, боль в спине, мышцах, суставах и связках, болезненные менструации, температура при простуде, гриппе и других гриппоподобных состояниях.
- Как принимать взрослым. Взрослым и подросткам с 12 лет — по 200 мг 3–4 раза в сутки. При необходимости взрослым — по 400 мг до 3 раз в сутки. Интервал между приёмами — 4–6 часов. Максимум без назначения врача — 1200 мг в сутки.
- Детям. Таблетки 200 мг применяют с 6 лет при массе тела более 20 кг. В 6–9 лет — по 200 мг 1–3 раза в сутки, в 10–11 лет — по 200 мг 1–4 раза в сутки. Интервал — не менее 6 часов.
- Когда нельзя. Не применяют у детей до 6 лет, при язве или кровотечении из желудка и кишечника, аллергии на ибупрофен, аспирин и другие НПВП, активном кровотечении, тяжёлой сердечной, почечной или печёночной недостаточности, в III триместре беременности.
Калькулятор дозировки ибупрофена
Параметры расчета
Форма выпуска
Ибупрофен выпускается в форме таблеток. Для таблетированных форм применяют таблетки 200 мг и 400 мг, в том числе покрытые оболочкой или пленочной оболочкой.
Применение и дозировка
Способ применения. Внутрь. Таблетки проглатывают, запивая водой. Препарат предназначен только для кратковременного применения. Его применяют в минимальной эффективной дозе в течение минимально возможного срока. Не следует превышать рекомендованные дозы.
При повышенной чувствительности желудка, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта препарат рекомендуется принимать во время еды или после еды. При применении после еды действие может развиваться медленнее. В этом случае не следует принимать большую дозу, чем рекомендовано. Необходимо соблюдать установленный интервал между приемами.
Взрослые и подростки с 12 лет. По 200 мг 3-4 раза в сутки. Для более быстрого и выраженного терапевтического эффекта у взрослых разовая доза может быть увеличена до 400 мг до 3 раз в сутки. Интервал между приемами обычно составляет 6-8 часов. Максимальная суточная доза при кратковременном применении без назначения врача составляет 1200 мг, что соответствует 6 таблеткам по 200 мг.
Мигрень. По 400 мг при появлении симптомов. При необходимости прием повторяют с интервалом 4-6 часов. Максимальная суточная доза — 1200 мг.
Первичная дисменорея. По 200-400 мг 1-3 раза в сутки по мере необходимости. Лечение начинают при появлении боли или первых признаков менструации. Интервал между приемами составляет 4-6 часов. Максимальная суточная доза — 1200 мг.
Дети 6-11 лет. Применяют только таблетки 200 мг и только при массе тела более 20 кг.
| возраст и масса тела | режим приема | максимальная суточная доза |
|---|---|---|
| 6-9 лет (20-29 кг) | по 200 мг 1-3 раза в сутки | 600 мг |
| 10-11 лет (30-39 кг) | по 200 мг 1-4 раза в сутки | 800 мг |
Интервал между приемами должен составлять не менее 6 часов. Таблетки 400 мг у детей до 12 лет не применяют.
Подростки 12-18 лет. Режим дозирования у подростков не отличается от режима дозирования у взрослых. У детей 13-18 лет максимальная суточная доза обычно составляет 800-1200 мг.
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов. Дозу подбирают индивидуально. У взрослых применяют 1200-1800 мг в сутки в 3-4 приема. Поддерживающая доза составляет 600-1200 мг в сутки. При тяжелом или остром течении суточная доза может быть временно увеличена до 2400 мг в 3-4 приема.
Подростки 15-17 лет при ревматических заболеваниях. Суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3-4 приема. Максимальная суточная доза — 2400 мг.
Пожилые пациенты. Коррекция дозы обычно не требуется, однако из-за повышенного риска нежелательных реакций рекомендуется применять препарат с осторожностью и наблюдать за состоянием пациента. При необходимости более длительного лечения требуется врачебный контроль.
Пациенты с нарушением функции почек. При легком или умеренном нарушении функции почек снижение дозы обычно не требуется. При тяжелой почечной недостаточности ибупрофен противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени. При легком или умеренном нарушении функции печени снижение дозы обычно не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности ибупрофен противопоказан.
Если препарат требуется применять дольше 2-3 дней, а также если симптомы сохраняются или усиливаются, лечение необходимо прекратить и обратиться к врачу.
Если прием пропущен, дозу следует принять как можно скорее, но не позднее чем за 4 часа до следующего приема. Не следует принимать двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Показания к применению
Ибупрофен показан взрослым и детям в возрасте от 6 лет при массе тела от 20 кг.
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности. Головная боль, в том числе мигрень. Зубная боль. Невралгия. Мышечная боль. Боль в спине. Болезненные менструации. Ревматическая боль. Боль в суставах.
Лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях. Повышенная температура тела, головная боль, общая мышечная боль, боль в горле, ломота в теле, озноб.
Боль и воспаление со стороны опорно-двигательного аппарата. Боль в мышцах и связках. Боль и воспаление после повреждений мягких тканей. Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, включая ревматоидный артрит и остеоартроз.
Препарат предназначен для симптоматического лечения. Он уменьшает боль, воспаление и лихорадку на момент применения, но не влияет на причину заболевания и его прогрессирование.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из вспомогательных веществ таблетки. Реакции гиперчувствительности на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе, включая бронхоспазм, ринит, крапивницу, ангионевротический отек. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Тяжелые кожные реакции на фоне применения НПВП в анамнезе.
Желудочно-кишечный тракт. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе. Рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе при наличии двух и более подтвержденных эпизодов. Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВП. Воспалительные заболевания кишечника, включая болезнь Крона и язвенный колит.
Кровотечение и система гемостаза. Цереброваскулярное или иное активное кровотечение, включая внутричерепное кровоизлияние. Гемофилия, гипокоагуляция, геморрагические диатезы и другие нарушения свертывания крови. Повышенная склонность к кровотечениям. Нарушения кроветворения неясной этиологии.
Тяжелые нарушения функции органов. Тяжелая сердечная недостаточность, в том числе класс IV по NYHA. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе. Подтвержденная гиперкалиемия.
Периоперационный период. Применение ибупрофена противопоказано после аортокоронарного шунтирования, в том числе для лечения периоперационной боли после операции.
Нарушения обмена углеводов. Непереносимость фруктозы. Дефицит сахаразы-изомальтазы. Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность. Применение противопоказано начиная с 20-й недели беременности.
Возрастные ограничения для таблеток. Таблетки 200 мг не применяют у детей до 6 лет и при массе тела менее 20 кг. Таблетки 400 мг не применяют у детей до 12 лет.
С осторожностью
При наличии состояний, перечисленных ниже, перед применением препарата необходима консультация врача.
Желудочно-кишечный тракт. Однократный эпизод язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки либо язвенного кровотечения в анамнезе. Гастрит. Энтерит. Колит. Наличие инфекции Helicobacter pylori. Язвенный колит.
Аллергические и респираторные заболевания. Бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения либо в анамнезе, поскольку возможно развитие бронхоспазма.
Аутоиммунные заболевания и инфекции. Системная красная волчанка. Смешанное заболевание соединительной ткани, включая синдром Шарпа. Ветряная оспа.
Почки и печень. Почечная недостаточность, в том числе на фоне обезвоживания, при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин. Нефротический синдром. Печеночная недостаточность. Цирроз печени с портальной гипертензией. Гипербилирубинемия.
Сердечно-сосудистая система и факторы риска. Артериальная гипертензия. Сердечная недостаточность. Цереброваскулярные заболевания. Заболевания периферических артерий. Дислипидемия. Гиперлипидемия. Сахарный диабет. Курение. Частое употребление алкоголя.
Кровь и общее состояние. Заболевания крови неясной этиологии, включая лейкопению и анемию. Тяжелые соматические заболевания. Пожилой возраст. Возраст младше 12 лет. Длительное применение НПВП. Состояние после обширных хирургических вмешательств.
Лекарственные сочетания. Одновременный прием других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. Одновременное применение препаратов, повышающих риск язв и кровотечений, в том числе пероральных глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, включая варфарин, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела.
Беременность и грудное вскармливание. Беременность сроком менее 20 недель. Период грудного вскармливания.
При беременности и кормлении грудью
Беременность. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и эмбриофетальное развитие. По данным эпидемиологических исследований применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности может быть связано с повышением риска самопроизвольного аборта, врожденных пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых пороков, по имеющимся данным, повышается с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности терапии.
В исследованиях на животных применение ингибиторов синтеза простагландинов сопровождалось увеличением числа пред- и постимплантационных потерь, гибели эмбриона и плода, а также повышением частоты пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы, при применении в период органогенеза.
При беременности сроком менее 20 недель ибупрофен следует избегать, за исключением случаев острой необходимости. Если применение необходимо, используют минимальную эффективную дозу и максимально короткий курс. Такой же подход требуется у женщин, планирующих беременность.
Начиная с 20-й недели беременности применение ибупрофена противопоказано. В этот период препарат может вызывать кардиопульмональную токсичность у плода, включая преждевременное сужение или закрытие артериального протока и легочную гипертензию, а также нарушение функции почек с развитием маловодия. В отдельных случаях возможно развитие неонатальной почечной дисфункции. Для матери и новорожденного в конце беременности препарат может увеличивать время кровотечения даже при очень низких дозах, подавлять сократительную активность матки, задерживать и удлинять роды.
Период грудного вскармливания. Ибупрофен и его метаболиты проникают в грудное молоко в очень низких концентрациях. При кратковременном применении в рекомендуемых дозах отрицательное влияние на грудного ребенка маловероятно, поэтому прекращение грудного вскармливания обычно не требуется. При необходимости длительного лечения или применения высоких доз следует решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.
Фертильность. Ибупрофен, как и другие ингибиторы синтеза циклооксигеназы и простагландинов, может нарушать овуляцию и снижать женскую фертильность. Этот эффект обратим после отмены препарата.
Побочные действия
Побочные реакции преимущественно дозозависимы. Наиболее часто отмечаются нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. При длительном применении и при использовании высоких доз риск тяжелых нежелательных реакций повышается.
Частота развития нежелательных реакций. Очень часто — ≥1/10. Часто — ≥1/100 и <1/10. Нечасто — ≥1/1000 и <1/100. Редко — ≥1/10000 и <1/1000. Очень редко — <1/10000. Частота неизвестна — не может быть оценена на основании имеющихся данных.
Инфекции и инвазии. Очень редко: возможно обострение воспаления, связанного с инфекцией, включая тяжелые кожные инфекции и осложнения со стороны мягких тканей при ветряной оспе, в том числе некротизирующий фасциит. При возникновении или усилении симптомов инфекции на фоне приема ибупрофена необходимо немедленно обратиться к врачу.
Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: нарушения кроветворения, включая анемию, в том числе гемолитическую и апластическую, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению, агранулоцитоз, нейтропению. Ранними признаками могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовые кровотечения, кровоизлияния в кожу, гематомы. При появлении таких симптомов препарат следует немедленно отменить и обратиться к врачу. При длительном лечении необходим регулярный контроль картины крови.
Со стороны иммунной системы. Нечасто: реакции гиперчувствительности, включая зуд, крапивницу, пурпуру, экзантему, аллергический ринит, эозинофилию. Редко: волчаночноподобный синдром. Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, выраженное снижение артериального давления, анафилаксию, ангионевротический отек, анафилактический шок. Частота неизвестна: бронхоспазм, одышка, обострение бронхиальной астмы.
Психические нарушения. Редко: депрессия, спутанность сознания, галлюцинации. Очень редко: психотические реакции. Частота неизвестна: тревога.
Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, возбуждение, раздражительность, бессонница. Очень редко: асептический менингит, особенно у пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани. Частота неизвестна: парестезии.
Со стороны органа зрения. Нечасто: нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта. Редко: шум в ушах, тиннитус, ухудшение слуха. Частота неизвестна: снижение слуха.
Со стороны сердца и сосудов. Очень редко: сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, острый отек легких, периферические отеки, повышение артериального давления. Частота неизвестна: артериальная гипертензия, повышение риска артериальных тромботических осложнений при длительном применении, особенно в высоких дозах, синдром Коуниса. Боль в груди может быть признаком потенциально серьезной аллергической реакции, связанной с этим состоянием.
Со стороны дыхательной системы. Нечасто: ринит, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Очень часто: изжога, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор. Часто: язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, в том числе с кровотечением и перфорацией, скрытая кровопотеря, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, колит, обострение воспалительных заболеваний кишечника, осложнения дивертикулярной болезни толстой кишки. Нечасто: гастрит, желудочно-кишечные кровотечения легкой степени, которые в отдельных случаях могут приводить к анемии. Очень редко: эзофагит, панкреатит, образование кишечных стриктур. При появлении сильной боли в животе, мелены или кровавой рвоты препарат необходимо отменить и немедленно обратиться к врачу.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, острый гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: различные типы высыпаний. Очень редко: тяжелые кожные нежелательные реакции, включая многоформную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезные реакции, алопецию. Частота неизвестна: DRESS-синдром, острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакции фоточувствительности.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: отеки, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или нарушением функции почек, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, который может сопровождаться почечной недостаточностью. Редко: папиллярный некроз почек при длительном применении. Частота неизвестна: почечный канальцевый ацидоз. Очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефритический синдром, цистит, периферические отеки, повышение концентрации мочевины в плазме крови. Нарушение функции почек может проявляться уменьшением или увеличением объема мочи, появлением крови в моче, помутнением мочи, болью в спине и отеками, особенно на ногах.
Лабораторные и инструментальные данные. Редко: снижение уровня гемоглобина, уменьшение гематокрита, увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина в плазме крови.
Общие расстройства. Частота неизвестна: недомогание.
Передозировка
Токсичность. Клинически значимая токсичность при приеме доз менее 100 мг/кг массы тела маловероятна. У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы 400 мг/кг массы тела и более. У взрослых дозозависимый эффект выражен в меньшей степени. При значительной передозировке клинические проявления развиваются в течение 4-6 часов. Длительный прием доз, превышающих рекомендованные, может приводить к тяжелой гипокалиемии и почечному канальцевому ацидозу. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.
Симптомы. Наиболее частые проявления: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или верхней части живота, реже диарея. Возможны шум в ушах, головная боль, нистагм, нарушение зрения, желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются сонливость, заторможенность, головокружение, возбуждение, дезориентация, судороги, потеря сознания, кома. У детей возможны миоклонические судороги. При тяжелом отравлении возможны метаболический ацидоз, гипотермия, гиперкалиемия, увеличение протромбинового времени или МНО, снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, острая почечная недостаточность, поражение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение заболевания. Для передозировки при длительном приеме доз выше рекомендованных характерны также общая слабость, снижение уровня сознания, гипокалиемия и почечный канальцевый ацидоз.
Лечение. Специфического антидота нет. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия: обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг ЭКГ, жизненно важных функций, функции почек и печени, контроль электролитов до стабилизации состояния. В течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы целесообразно применение активированного угля. У взрослых при жизнеугрожающей передозировке в этот же срок может рассматриваться промывание желудка. В максимально ранние сроки после приема большой дозы в отдельных инструкциях также описан вызов рвотного рефлекса с последующим приемом активированного угля в течение первого часа. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье и форсированный диурез для ускорения выведения кислого производного почками. При частых или продолжительных судорогах применяют внутривенно диазепам или лоразепам. При обострении бронхиальной астмы применяют бронходилататоры. После приема потенциально токсического количества необходим медицинский контроль не менее 4 часов.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать одновременного применения.
Ацетилсалициловая кислота. Одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты, как правило, не рекомендуется, за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты не более 75 мг в сутки, применяемых по назначению врача, поскольку возрастает риск нежелательных реакций. Ибупрофен может конкурентно ослаблять антиагрегантный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты при одновременном приеме. При применении ибупрофена в дозе 400 мг за 8 часов до или в течение 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения возможно уменьшение ее влияния на образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. При регулярном длительном совместном применении нельзя исключить снижение кардиопротективного действия низких доз ацетилсалициловой кислоты. В отдельных инструкциях также указано, что у пациентов, получающих малые дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагреганта, после начала приема ибупрофена может повышаться частота острой коронарной недостаточности. При эпизодическом применении клинически значимое влияние маловероятно.
Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за увеличения риска нежелательных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта.
Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку возможно снижение его эффективности.
С осторожностью применять одновременно.
Гликозиды, фенитоин, препараты лития. Одновременное применение может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих препаратов. Для сердечных гликозидов дополнительно возможно усугубление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и увеличение плазменной концентрации гликозидов. При правильном кратковременном применении ибупрофена постоянный контроль уровней лития, дигоксина или фенитоина обычно не требуется.
Глюкокортикостероиды. Повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты и тромболитические препараты. НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в том числе варфарина, и повышать риск кровотечения. При необходимости совместного применения требуется клиническое наблюдение и контроль признаков кровотечения.
Пробенецид и сульфинпиразон. Эти препараты могут замедлять выведение ибупрофена.
Антигипертензивные средства и диуретики. Ибупрофен может снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторов и диуретиков. У пациентов с обезвоживанием, у пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек такая комбинация может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, обычно обратимой. Диуретики могут повышать нефротоксичность НПВП. Во время совместного применения необходимо обеспечивать достаточную гидратацию и контролировать функцию почек.
Калийсберегающие диуретики. При одновременном применении возможна гиперкалиемия.
Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию и клиренс метотрексата, повышая его концентрацию и токсичность. Особую осторожность следует соблюдать, если ибупрофен применяется в течение 24 часов до или после введения метотрексата.
Циклоспорин и такролимус. Повышается риск нефротоксического действия.
Зидовудин. Одновременное применение может приводить к повышению гематотоксичности. У ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией описан повышенный риск гемартрозов и гематом.
Миелотоксические препараты. Могут усиливать проявления гематотоксичности ибупрофена.
Пероральные гипогликемические средства и инсулин. Ибупрофен может усиливать гипогликемический эффект этих препаратов, особенно производных сульфонилмочевины. При совместном применении рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови.
Антибиотики хинолонового ряда. Возможно увеличение риска судорог.
Ингибиторы CYP2C9. Сильные ингибиторы CYP2C9, в том числе вориконазол и флуконазол, могут повышать экспозицию ибупрофена. При совместном применении, особенно с высокими дозами ибупрофена, следует рассмотреть возможность уменьшения его дозы.
Холестирамин и антациды. Могут замедлять и уменьшать всасывание ибупрофена. При совместном применении целесообразен интервал не менее 1 часа.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин. Одновременное применение может повышать риск гипопротромбинемии.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию. Снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
Индукторы микросомального окисления. Фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты могут повышать образование активных гидроксилированных метаболитов и увеличивать риск тяжелой интоксикации.
Ингибиторы микросомального окисления. Могут снижать риск гепатотоксического действия ибупрофена.
Урикозурические препараты. Ибупрофен может снижать их эффективность.
Эстрогены и этанол. Могут повышать риск побочных эффектов ибупрофена.
Аминогликозиды и баклофен. НПВП могут уменьшать выведение аминогликозидов и повышать их токсичность. Описано повышение токсичности баклофена.
Кофеин. Может усиливать анальгезирующий эффект ибупрофена.
Особые указания
Общие рекомендации. Ибупрофен следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение минимально необходимого срока. Такой подход позволяет снизить риск нежелательных реакций. Если препарат требуется принимать более 10 дней, необходима консультация врача.
Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов риск серьезных нежелательных реакций выше, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение и перфорацию. Пациентам, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно о признаках кровотечения в начале лечения.
Желудочно-кишечный тракт. На фоне терапии НПВП возможны язвообразование, кровотечение и перфорация желудка или кишечника, в том числе с летальным исходом. Такие осложнения могут возникать в любой период лечения, с предвестниками или без них. Риск выше при увеличении дозы, у пациентов с язвенным анамнезом, у пожилых пациентов, а также при сопутствующих состояниях и терапии, повышающих вероятность кровотечения. Пациентам с гастритом, энтеритом, колитом, инфекцией Helicobacter pylori, язвенным колитом и другими заболеваниями ЖКТ препарат назначают с осторожностью. При появлении симптомов гастропатии показано тщательное обследование, включая эзофагогастродуоденоскопию, определение гемоглобина и исследование кала на скрытую кровь. При появлении признаков язвенного поражения, сильной боли в животе, мелены или кровавой рвоты препарат отменяют.
Тяжелые кожные реакции. На фоне ибупрофена возможны тяжелые кожные нежелательные реакции, включая эксфолиативный дерматит, многоформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Большинство таких реакций развивается в первый месяц лечения. Острый генерализованный экзантематозный пустулез может возникнуть уже в первые двое суток. Его ранним признаком может быть пустулезная сыпь на фоне распространенной отечной эритемы, преимущественно в складках кожи, на туловище и верхних конечностях. При появлении кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности препарат немедленно отменяют.
Сердечно-сосудистая система. Ибупрофен может вызывать задержку жидкости, отеки, повышение артериального давления и ухудшение течения сердечной недостаточности. При длительном применении и особенно при высоких дозах, прежде всего 2400 мг/сут, возможно небольшое повышение риска артериальных тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт. При применении низких доз, до 1200 мг в сутки, убедительных данных о повышении такого риска не получено. У пациентов с артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, цереброваскулярными заболеваниями, а также при наличии факторов сердечно-сосудистого риска, включая курение, сахарный диабет и гиперлипидемию, препарат применяют только после оценки соотношения польза-риск. Пациентам с артериальной гипертензией и перенесенным инфарктом миокарда в анамнезе целесообразность лечения следует обсудить с врачом.
Синдром Коуниса. Сообщалось о случаях синдрома Коуниса на фоне применения ибупрофена. Это аллергический острый коронарный синдром, связанный с высвобождением медиаторов воспаления и спазмом коронарных артерий, который может приводить к инфаркту миокарда.
Почки. Ибупрофен может ухудшать функцию почек. Наибольший риск отмечается у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, у пожилых пациентов, при обезвоживании, а также на фоне состояний, при которых почечные простагландины поддерживают почечную перфузию. У детей и подростков при обезвоживании риск нефротоксического действия повышается. Привычный прием анальгетиков, особенно их комбинаций, может приводить к стойкому поражению почек с развитием анальгетической нефропатии. Необходима консультация врача перед применением препарата у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении требуется контроль функции почек.
Печень. На фоне применения ибупрофена возможно нарушение функции печени. Описаны редкие тяжелые печеночные реакции, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность. При появлении симптомов, указывающих на поражение печени, или при стойком повышении показателей функции печени лечение прекращают и проводят дополнительное обследование.
Показатели крови и гемостаз. Ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения. У пациентов с нарушениями гемостаза необходима осторожность. При появлении признаков кровотечения, анемии или симптомов нарушения кроветворения препарат отменяют. При длительном лечении необходим регулярный контроль картины периферической крови.
Гиперчувствительность и бронхоспазм. Тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, возможны даже без предшествующего контакта с препаратом. У пациентов с бронхиальной астмой, хроническим ринитом, синуситом, полипозом носа и другими аллергическими заболеваниями ибупрофен может провоцировать бронхоспазм, крапивницу или ангионевротический отек. При первых признаках гиперчувствительности препарат отменяют.
Асептический менингит. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск асептического менингита, однако он описан и у пациентов без фоновой аутоиммунной патологии. При появлении ригидности затылочных мышц, головной боли, тошноты, рвоты, лихорадки, дезориентации или других симптомов менингита следует учитывать возможную связь с приемом ибупрофена.
Инфекции и ветряная оспа. Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции, что способно задерживать начало необходимого лечения и утяжелять течение заболевания. Такой эффект описан, в частности, при внебольничной бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении препарата для снижения температуры или уменьшения боли на фоне инфекции требуется наблюдение за течением инфекционного процесса. Если препарат применяется вне медицинского учреждения и симптомы инфекции сохраняются или усиливаются, необходимо обратиться к врачу. При ветряной оспе применение ибупрофена не рекомендуется из-за риска тяжелых гнойных осложнений кожи и мягких тканей.
Головная боль при избыточном приеме анальгетиков. Длительное применение обезболивающих средств по поводу головной боли может приводить к ее усилению. При частой или ежедневной головной боли на фоне регулярного приема ибупрофена следует исключать головную боль, связанную с избыточным применением анальгетиков. В такой ситуации требуется консультация врача, а увеличение дозы не показано.
Органы зрения. При появлении нечеткости зрения, снижения остроты зрения, скотом, нарушений цветоощущения или других зрительных расстройств ибупрофен отменяют. Пациенту требуется офтальмологическое обследование.
Алкоголь. Применение НПВП одновременно с употреблением алкоголя может усиливать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. В период лечения употребление алкоголя не рекомендуется.
Лабораторный контроль. При длительном лечении необходим периодический контроль картины периферической крови, функции печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показано тщательное обследование, включая эзофагогастродуоденоскопию, определение гемоглобина и исследование кала на скрытую кровь.
Искажение лабораторных тестов. На фоне применения ибупрофена возможно искажение результатов определения 17-кетостероидов. Поэтому препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
Вспомогательные вещества.
Сахароза. Данный препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахаразы-изомальтазы.
Краситель азорубин. Может вызывать аллергические реакции. У детей может оказывать отрицательное влияние на активность и внимание.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациентам, у которых на фоне приема ибупрофена возникают головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения, следует избегать вождения автомобиля и работы с механизмами.
Фармакодинамика
Ибупрофен — нестероидное противовоспалительное средство, производное пропионовой кислоты. Действующее вещество препарата ингибирует циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2, вследствие чего тормозит синтез простагландинов, участвующих в развитии боли, воспаления и лихорадки. В доклинических исследованиях традиционных моделей инфекционных заболеваний ибупрофен демонстрировал эффективность как ингибитор синтеза простагландинов.
У человека ибупрофен оказывает быстрое направленное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, уменьшает выраженность воспалительной боли, отека и повышенной температуры тела. Жаропонижающий эффект связывают с центральным ингибированием простагландинов на уровне гипоталамуса. Показано, что ибупрофен подавляет экспериментально индуцированную миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Также описано его выраженное действие на уровне спинного мозга, которое, вероятно, частично связано с ингибированием циклооксигеназы.
Ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов, в том числе АДФ- и коллаген-индуцированную. При приеме таблеток в дозе 400 мг анальгезирующий эффект может сохраняться до 8 часов. При первичной дисменорее ибупрофен снижает простагландиновую активность в менструальной жидкости, уменьшает внутриматочное давление и частоту сокращений матки.
Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может конкурентно ослаблять антиагрегантный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты.
Клиническая эффективность и безопасность
По данным мета-анализа 35 рандомизированных контролируемых клинических исследований у взрослых, включавшего 5018 пациентов, ибупрофен в разовой дозе 200-800 мг показывал достоверное превосходство над парацетамолом по обезболивающему действию через 2 часа после приема.
По данным мета-анализа 18 рандомизированных контролируемых клинических исследований у детей старше 5 лет, включавшего 2535 пациентов, ибупрофен в разовой дозе 5-20 мг/кг также показывал достоверное превосходство над парацетамолом по обезболивающему действию.
Жаропонижающее действие ибупрофена у взрослых и детей старше 5 лет оценивалось в мета-анализе 35 рандомизированных контролируемых клинических исследований, включавшем 4198 пациентов. По этим данным ибупрофен также достоверно превосходил парацетамол по жаропонижающему эффекту.
По данным тех же анализов, наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота и крапивница. В целом профиль безопасности ибупрофена статистически не отличался от парацетамола.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ибупрофен быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Частично он всасывается в желудке и далее полностью — в тонкой кишке. После приема таблетки, покрытой оболочкой, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. При приеме натощак максимальная концентрация может достигаться приблизительно через 45 минут. Прием пищи замедляет всасывание и снижает пиковую концентрацию, но существенно не влияет на общую биодоступность. После приема препарата обезболивающий эффект может сохраняться до 8 часов.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет около 99 %. Ибупрофен быстро поступает в кровоток, медленно проникает в полость сустава и задерживается в синовиальной жидкости, где его концентрация может превышать плазменную. В спинномозговой жидкости концентрации ниже, чем в плазме. В ограниченных исследованиях ибупрофен определялся в грудном молоке в очень низких концентрациях. После приема препарат может определяться в плазме крови в течение 8 часов и более.
Метаболизм. Ибупрофен быстро метаболизируется в печени, преимущественно с участием CYP2C9, с образованием неактивных метаболитов. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно превращается в активную S-форму.
Выведение. Выведение происходит быстро и практически полно, преимущественно почками. После гидроксилирования, карбоксилирования и конъюгации образовавшиеся фармакологически неактивные метаболиты выводятся главным образом с мочой, примерно на 90 %, и частично с желчью. В неизмененном виде экскретируется не более 1 % дозы. Период полувыведения составляет 1,8-3,5 часа. После приема внутрь выведение практически завершается в течение 24 часов.
Особые группы пациентов. У пожилых пациентов при сохранной функции почек клинически значимых изменений фармакокинетического профиля не выявлено. При легком нарушении функции почек возможно увеличение свободной фракции и системной экспозиции S-ибупрофена. При тяжелом нарушении функции почек возможно накопление метаболитов, которые удаляются при гемодиализе. При легком или умеренном нарушении функции печени существенные изменения фармакокинетики нехарактерны, однако у пациентов с циррозом печени умеренной степени возможно увеличение периода полувыведения примерно в 2 раза и замедление метаболической инверсии R-энантиомера в S-энантиомер.
Условия отпуска
Отпускается без рецепта.