Ибупрофен инструкция по применению

Содержание
Ибупрофен

Код ATX

M01AE01 

Состав

Таблетки: Содержат 200 или 400 мг ибупрофена. Дополнительные вещества: крахмал, целлюлоза, кремний, магний, пищевые красители.

Капсулы:  300 мг — Ибупрофена. Дополнительные элементы: гель, капсульная оболочка (желатин, вода, диоксид титана), подсластители.

Мазь, гель: Содержание основного вещества — 5%. Также присутствуют: пропиленгликоль, диметикон, алкоголи, вода, ароматизаторы, консерванты.

Свечи: Каждая свеча содержит 60 мг ибупрофена. Дополнительно: жиры, воск, антиоксиданты.

Состав может незначительно варьироваться в зависимости от производителя. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Ибупрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и является производным пропионовой кислоты. Основной механизм действия ибупрофена заключается в ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), ключевого фермента в метаболизме арахидоновой кислоты. ЦОГ-1 и ЦОГ-2 катализируют превращение арахидоновой кислоты в простагландины, тромбоксаны и простациклины, которые играют важную роль в воспалении, боли и терморегуляции.

Ингибирование ЦОГ-1 приводит к снижению синтеза простагландинов, которые участвуют в поддержании целостности слизистой оболочки желудка, функции тромбоцитов и регуляции почечного кровотока. Ингибирование ЦОГ-2, индуцируемой в воспаленных тканях, приводит к уменьшению выработки простагландинов, ответственных за воспаление, боль и лихорадку.

Фармакологические эффекты

Противовоспалительное действие: Ибупрофен обладает мощными противовоспалительными свойствами, обусловленными ингибированием ЦОГ-2 и снижением синтеза провоспалительных простагландинов. Это приводит к уменьшению воспалительных процессов, снижению отека и покраснения в пораженных тканях. Ибупрофен эффективен при лечении ревматоидного артрита, остеоартрита и других воспалительных заболеваний.

Анальгезирующее действие: Анальгезирующий эффект ибупрофена связан с ингибированием синтеза простагландинов в периферических тканях и центральной нервной системе. Ибупрофен снижает болевую чувствительность и эффективен при лечении болевого синдрома различной этиологии, включая головную боль, зубную боль, миалгию и дисменорею. Эффективная доза для снижения боли составляет 200-400 мг.

Жаропонижающее действие: Ибупрофен оказывает жаропонижающее действие за счет ингибирования синтеза простагландинов в гипоталамусе, который отвечает за терморегуляцию. Снижение уровня простагландинов приводит к расширению периферических сосудов и увеличению теплоотдачи. Ибупрофен эффективен при лечении лихорадочных состояний, вызванных инфекционными и воспалительными заболеваниями.

Фармакокинетика

Всасывание. Ибупрофен быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Биодоступность Ибупрофена составляет около 80-90%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 1-2 часа (Tmax) после приема натощак. Прием пищи может замедлить всасывание ибупрофена, удлиняя Tmax до 2-4 часов, однако общий объем абсорбции существенно не изменяется.

Распределение Объем распределения (Vd) ибупрофена составляет примерно 0,1-0,2 л/кг, что указывает на ограниченное распределение препарата вне плазмы. Ибупрофен активно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином, на 99%. Ибупрофен проникает в синовиальную жидкость, достигая там терапевтических концентраций, что обуславливает его эффективность при лечении воспалительных заболеваний суставов. Ибупрофен в минимальных количествах проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Метаболизм Ибупрофен метаболизируется главным образом в печени. Основными метаболическими путями являются гидроксилирование и карбоксилирование изобутиловой цепи. Ибупрофен метаболизируется ферментами цитохрома P450, преимущественно CYP2C9. Образующиеся метаболиты (2-гидрокси-ибупрофен и карбокси-ибупрофен) фармакологически неактивны. Менее 1% принятой дозы выводится в неизмененном виде.

Выведение Период полувыведения (T1/2) ибупрофена из плазмы составляет 1,8-3,5 часа. Ибупрофен и его метаболиты выводятся почками; около 70-90% принятой дозы выводится в виде метаболитов и их конъюгатов, и менее 10% — через кишечник. Общий клиренс (CL) составляет около 0,075-0,1 л/ч/кг.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пожилые пациенты: У пожилых пациентов фармакокинетические параметры ибупрофена могут изменяться. Период полувыведения может увеличиваться, что требует коррекции дозы и режима применения.

Пациенты с почечной недостаточностью: При умеренной и тяжелой почечной недостаточности наблюдается снижение клиренса ибупрофена и увеличение периода полувыведения. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу и проводить мониторинг функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с нарушением функции печени возможно замедление метаболизма ибупрофена, что приводит к увеличению его концентрации в плазме и риску токсичности. Таким пациентам требуется тщательный мониторинг и корректировка дозы.

Беременные и кормящие женщины: Ибупрофен проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко в минимальных количествах. В третьем триместре беременности применение ибупрофена противопоказано из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода и других осложнений.

Показания к применению

Ибупрофен показан для симптоматического лечения воспаления, боли различного происхождения и снижения повышенной температуры тела. Основные показания включают:

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов:

    • Ревматоидный артрит.
    • Остеоартрит.
    • Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).
    • Ювенильный ревматоидный артрит.

Мышечно-скелетная боль:

    • Бурсит.
    • Тендовагинит.
    • Миалгия.
    • Посттравматическое воспаление мягких тканей (растяжения, ушибы).

Боль различного происхождения:

    • Головная боль.
    • Зубная боль.
    • Невралгия.
    • Альгодисменорея (болезненные менструации).
    • Боль после хирургических вмешательств.
    • Боль в спине и пояснице.

Лихорадочные состояния:

    • Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (включая грипп и простуду).
    • Лихорадка после вакцинации.

Противопоказания

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ибупрофену или любому компоненту препарата.
  • Аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе (включая бронхоспазм, ринит, крапивницу).
  • Активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Язвенно-эрозивные поражения ЖКТ в стадии обострения.
  • Желудочно-кишечные кровотечения.
  • Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по шкале Child-Pugh).
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
  • Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA).
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда.
  • Цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторная ишемическая атака).
  • Активное кровотечение или высокий риск кровотечений.
  • Нарушения свертываемости крови (гемофилия, гипокоагуляция).
  • III триместр беременности.
  • Период грудного вскармливания.
  • Дети до 6 месяцев (для формы препарата, предназначенной для перорального применения).
  • Врожденная гипербилирубинемия (синдром Жильбера, синдром Дабина-Джонсона, синдром Ротора).

Применение с осторожностью

  • Пожилые пациенты.
  • Легкая и умеренная почечная недостаточность.
  • Легкая и умеренная печеночная недостаточность.
  • Хронические заболевания печени (цирроз, хронический гепатит).
  • Сердечно-сосудистые заболевания (артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность).
  • Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь, язвенный колит, болезнь Крона).
  • Бронхиальная астма, особенно в сочетании с хроническим ринитом, синуситом или полипами носа.
  • Курение.
  • Злоупотребление алкоголем.
  • Длительное применение других НПВП или кортикостероидов.
  • Лекарственные взаимодействия, особенно с антикоагулянтами, антиагрегантами, СИОЗС, и ингибиторами CYP2C9.
  • Беременность (I и II триместры).
  • Период после обширных хирургических вмешательств.
  • Дегидратация (риск развития почечной недостаточности).

Применение и дозировка

Ибупрофен предназначен для приема внутрь. Рекомендуется принимать ибупрофен во время еды, особенно пациентам с повышенной чувствительностью желудка. Таблетку следует запивать водой.

Взрослые:

  • Ревматические заболевания (взрослые):
  • Начальное лечение: 4 таблетки по 200 мг три раза в день (2400 мг в день).
  • Поддерживающее лечение: 2 таблетки по 200 мг три-четыре раза в день (от 1200 до 1600 мг в день).

Дети (возраст, вес):

  • 6-9 лет (20-29 кг): 1 таблетка по 200 мг от 1 до 3 раз в день.
  • 10-12 лет (30-40 кг): 1 таблетка по 200 мг от 1 до 4 раз в день.

Ювенильный идиопатический артрит

  • Рекомендуемая доза от 20 до 30 мг/кг массы тела в день, разделенная на 3 или 4 применения, с максимальной дозой до 40 мг/кг массы тела в день в тяжелых случаях.

Кратковременное симптоматическое лечение лихорадки и болей (взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела >40 кг):
Одна или две таблетки по 200 мг один-четыре раза в день, по мере необходимости.

Дисменорея:
Одна или две таблетки по 200 мг один-три раза в день, по мере необходимости.

При беременности и кормлении грудью

Беременность

Ибупрофен не следует принимать женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Следует избегать применения ибупрофена до 20-ой недели беременности. Перед применением ибупрофена, если вы беременны или предполагаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Период грудного вскармливания

Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном применение необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период его использования.

Побочные действия

Риск побочных эффектов можно снизить, принимая ибупрофен на короткое время и в минимально эффективной дозе, достаточной для снятия симптомов.

У пожилых людей наблюдается повышенная частота побочных реакций при приеме НПВП, особенно связанных с желудочно-кишечными кровотечениями и перфорациями, которые в некоторых случаях могут иметь летальный исход. Побочные эффекты обычно зависят от дозы. Описанные ниже побочные реакции были наблюдены при краткосрочном применении ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки. При длительном использовании и при лечении хронических состояний могут возникать другие побочные эффекты.

Оценка частоты возникновения побочных эффектов производилась на основании следующих критериев: очень часто (>1/10), часто (>1/100), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения Проявления
Кроветворение Очень редко: Анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз
Иммунная система Нечасто: Аллергические реакции, анафилактические реакции, реакции дыхательных путей
Очень редко: Тяжелые реакции гиперчувствительности (отек лица, языка, гортани, анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок)
Нервная система Нечасто: Головная боль
Очень редко: Асептический менингит
Сердце Частота неизвестна: Сердечная недостаточность, периферические отеки, повышенный риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда) при длительном применении
Сосуды Частота неизвестна: Повышение артериального давления
Дыхательная система и органы средостения Частота неизвестна: Бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка
Желудочно-кишечный тракт Нечасто: Боль в животе, тошнота, диспепсия (изжога, вздутие живота)
Редко: Диарея, метеоризм, запор, рвота
Очень редко: Пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии, язвенный стоматит, гастрит
Частота неизвестна: Обострение колита и болезни Крона
Печень и желчевыводящие пути Очень редко: Нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха
Почки и мочевыводящие пути Очень редко: Острая почечная недостаточность, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: ибупрофен может влиять на некоторые показатели, например, гематокрит или гемоглобин могут уменьшаться, время кровотечения может увеличиваться, концентрация глюкозы в плазме крови может снижаться, клиренс креатинина может уменьшаться, плазменная концентрация креатинина может увеличиваться, активность печеночных трансаминаз может повышаться.

Если у вас возникли побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усиливаются, или вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

У детей симптомы передозировки могут возникать после применения дозы ибупрофена, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. Период полувыведения ибупрофена при передозировке составляет 1,5-3 часа.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастриальной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко — возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При обострении бронхиальной астмы рекомендуется прием бронходилататоров.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного использования со следующими лекарственными средствами:

  • Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применение ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приенения ибупрофена).

Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного приема двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

  • Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.

  • Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих ЦОГ, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих НПВП одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим совместное использование вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически — в дальнейшем. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.

  • Глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

  • Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

  • Сердечные гликозиды: одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

  • Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне приема НПВП.

  • Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне приема НПВП.

  • Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном применение НПВП и циклоспорина.

  • Мифепристон: применение НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

  • Такролимус: при одновременном приеме НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.

  • Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

  • Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.

  • Миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности.

  • Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.

  • Лекарственные средства, блокирующие каналыцевую секрецию: снижение вывода и повышение плазменной концентрации ибупрофена.

  • Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.

  • Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.

  • Пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов.

  • Антациды и колестирамин: снижение абсорбции.

  • Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.

  • Эстрогены, этанол: повышенный риск возникновения побочных эффектов.

  • Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.

Если вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед использованием Ибупрофена проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

  • Рекомендуется принимать ибупрофен на протяжении короткого периода и в минимальной эффективной дозе, необходимой для снятия симптомов. Если использование лекарства требуется более 10 дней, необходимо проконсультироваться с врачом.

  • У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в стадии обострения, а также у пациентов с историей бронхиальной астмы/аллергических заболеваний, ибупрофен может вызывать бронхоспазм.

  • Применение ибупрофена у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.

  • Во время длительного лечения необходим контроль состояния периферической крови, функции печени и почек. При появлении симптомов гастропатии необходимо проводить тщательный контроль, включая эзофагогастродуоденоскопию, общий анализ крови (включая гемоглобин) и анализ кала на наличие скрытой крови. Если требуется определение 17-кетостероидов, ибупрофен следует отменить за 48 часов до исследования. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

  • Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед использованием, так как имеется риск ухудшения функции почек.

  • Пациентам с артериальной гипертензией, включая историю и/или хроническую сердечную недостаточность, перед применением ибупрофена необходимо проконсультироваться с врачом, так как ибупрофен может вызывать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки. При наличии неконтролируемой артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности по классификации П-Ш МУНА, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или цереброваскулярных заболеваниях применение ибупрофена следует осуществлять только после тщательной оценки соотношения польза-риск, не превышая рекомендуемую суточную дозу.

  • Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может повысить риск развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожной клетчатки (например, некротизирующего фасциита). Поэтому рекомендуется избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

  • Информация для женщин, планирующих беременность: ибупрофен может подавлять ЦОГ и синтез простагландинов, влиять на овуляцию и нарушать репродуктивную функцию женщин (это явление обратимо после отмены ибупрофена).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

  • Пациентам, которые испытывают головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Одним из преимуществ ибупрофена является его доступность в различных формах, позволяющих выбрать наиболее удобный вариант для каждого случая.

Таблетки: Наиболее распространенная и удобная форма. Доступны в дозировках 200 мг и 400 мг ибупрофена.

Сироп или суспензия — отличный выбор для детей или людей, испытывающих трудности с глотанием таблеток.

Кремы и гели: Предназначены для наружного применения и помогают справиться с местными болями в суставах или мышцах.

Свечи: Ректальные суппозитории, которые используются при проблемах с пищеварением или для быстрого облегчения боли.

Раствор для инъекций: Используются в особых клинических случаях под наблюдением врача.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Храните ибупрофен при комнатной температуре, не выше 25 градусов Цельсия. Избегайте мест с высокой температурой и влажностью. Защищайте от прямых солнечных лучей. Храните в недоступном для детей месте. Не использовать ибупрофен после истечения срока годности, указанного в инструкции.

Условия отпуска

Отпускается без рецепта.

Производители Ибупрофена

ООО «Отисифарм»
ООО «Биннофарм»
ЗАО «Вертекс»
ООО «Фармстандарт-Лексредства»
ООО «Биокад»
ЗАО «Сотекс»
ПАО «Фармсинтез»
ЗАО «Юнифарм»
ПАО «Валента Фармацевтика»

Источник: https://grls.minzdrav.gov.ru/

Цена