Ибупрофен инструкция по применению
Содержание
Основное краткое содержание инструкции
- ибупрофен уменьшает боль, воспаление и повышенную температуру
- таблетки и капсулы принимают внутрь, суспензию дозируют по массе тела, суппозитории вводят ректально, гель и мазь наносят на кожу, концентрат применяют внутривенно в условиях стационара
- взрослым и подросткам с 12 лет внутрь назначают по 200–400 мг 3–4 раза в сутки. При кратковременном применении без врача максимальная суточная доза составляет 1200 мг
- детские формы применяют по возрасту и массе тела. Для суспензии и суппозиториев максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг/кг
- гель и мазь наносят только на неповрежденную кожу 3–4 раза в сутки
- ибупрофен противопоказан при язвенном поражении желудочно-кишечного тракта, гиперчувствительности к ибупрофену и другим НПВП, тяжелой сердечной, почечной или печеночной недостаточности, а также в III триместре беременности
Калькулятор дозировки
Параметры приема
Что учитывает калькулятор
Калькулятор построен только для Нурофен Экспресс Леди 400 мг. Для взрослых стандартная схема — по 1 таблетке до 3 раз в сутки. Для подростков 12–17 лет — по 1 таблетке не более 2 раз в сутки.
Интервал между приемами должен составлять не меньше 4 часов. Максимальная суточная доза для взрослых — 1200 мг, то есть 3 таблетки. Для подростков 12–17 лет — 800 мг, то есть 2 таблетки.
Перед применением обязательно проверьте противопоказания, беременность, ограничения и лекарственные взаимодействия ниже на странице.
Формы выпуска
Ибупрофен выпускают в следующих лекарственных формах.
Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой или пленочной оболочкой, 200 мг и 400 мг. Выпускаются также таблетки 600 мг и 800 мг.
Капсулы. Капсулы 200 мг и 400 мг. Препарат выпускается в виде твердых капсул и мягких желатиновых капсул с жидким содержимым.
Суспензия для приема внутрь [для детей]. Суспензия 100 мг/5 мл, что соответствует 20 мг/мл. Выпускается также суспензия 40 мг/мл, что соответствует 200 мг/5 мл. В комплект могут входить мерный шприц, дозировочная ложка или мерный стаканчик.
Суппозитории ректальные [для детей]. Суппозитории ректальные 60 мг и 125 мг.
Гель для наружного применения. Гель 5% для наружного применения, что соответствует 50 мг ибупрофена в 1 г препарата. Выпускается также гель 10%.
Мазь для наружного применения. Мазь 5% для наружного применения.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Концентрат 100 мг/мл во флаконах по 4 мл или 8 мл. Выпускается также готовый раствор для инфузий 800 мг/200 мл.
Фармакодинамика
Ибупрофен — нестероидный противовоспалительный препарат, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и угнетением синтеза простагландинов — медиаторов боли, воспаления и гипертермии. Для лекарственных форм для приема внутрь, ректального и внутривенного введения характерно системное действие. Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь R- и S-энантиомеров. Фармакологическая активность преимущественно связана с S-энантиомером. Часть R-энантиомера в организме превращается в активную S-форму. Ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Снижая синтез простагландинов в периферических тканях, ибупрофен уменьшает простагландин-опосредованную сенситизацию болевых рецепторов и алгогенное действие брадикинина, что сопровождается ослаблением боли и воспалительной реакции. При воспалительных и дегенеративных поражениях опорно-двигательного аппарата уменьшает боль в покое и при движении, утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. При первичной дисменорее снижает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.
При наружном применении в форме геля и мази оказывает местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, реализуемое преимущественно в тканях под местом нанесения за счет подавления биосинтеза простагландинов. Уменьшает боль, в том числе при движении, припухлость и скованность в области пораженных суставов и мягких тканей. Для отдельных гелевых форм на водно-спиртовой основе возможен дополнительный местный охлаждающий эффект.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ибупрофен быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Для таблеток максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 1–2 часа после приема. Для суспензии для приема внутрь достижение максимальной концентрации возможно быстрее: натощак примерно через 45 минут, после еды — позднее, обычно через 1,5–2,5 часа. Для мягких капсул с растворенным ибупрофеном медиана времени достижения максимальной концентрации при приеме натощак составляет около 30 минут. Прием пищи замедляет скорость абсорбции и снижает максимальную концентрацию, но существенно не влияет на степень всасывания.
После ректального введения ибупрофен быстро всасывается и достигает системного кровотока. В крови препарат определяется уже через 20 минут. Для детских суппозиториев медиана времени достижения максимальной концентрации составляет около 0,75 часа. При внутривенном введении максимальная концентрация формируется к окончанию инфузии.
При наружном применении ибупрофен проникает через кожу с постепенным накоплением в тканях. Через 24 часа после нанесения определяется в эпидермисе и дерме. Чрескожная абсорбция низкая. Для 5% геля она составляет около 5% от таковой при приеме внутрь. Терапевтические концентрации создаются преимущественно местно. Системная экспозиция минимальна.
Распределение. Ибупрофен быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы высокое — 90–99%. При концентрациях выше 20 мкг/мл связывание становится насыщаемым и нелинейным. Ибупрофен медленно проникает в полость суставов и задерживается в синовиальной жидкости, где может создавать более высокие концентрации, чем в плазме крови. Объем распределения у детей с лихорадкой выше, чем у взрослых. Ибупрофен определяется в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Метаболизм. Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь R- и S-энантиомеров. После абсорбции около 60% фармакологически менее активной R-формы медленно и неполно превращается в активную S-форму. Подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием двух основных фармакологически неактивных метаболитов и их конъюгатов. Основные пути биотрансформации — гидроксилирование и карбоксилирование. Более 50–60% пероральной дозы превращается в неактивные метаболиты. Метаболизм у детей и взрослых в целом сходен.
Выведение. Элиминация двухфазная. Период полувыведения для большинства системных форм составляет около 2 часов. Для таблеток у здоровых добровольцев он может составлять около 2,5 часа. После внутривенного введения период полувыведения у взрослых составляет примерно 2,2–2,4 часа, у детей — 1,3–1,8 часа в зависимости от возраста. Ибупрофен выводится быстро и практически полностью, преимущественно почками в виде метаболитов и их конъюгатов. В неизмененном виде экскретируется не более 1%. Часть дозы выводится с желчью и через кишечник. В течение 24 часов после приема внутрь препарат и его метаболиты практически полностью выводятся. Клинически значимая кумуляция для форм немедленного высвобождения нехарактерна.
Показания к применению
Системные формы для приема внутрь: таблетки, капсулы. Ибупрофен применяют для симптоматического лечения боли слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль, мигрень, зубную боль, невралгию, боль в спине, мышечную, ревматическую и суставную боль, первичную дисменорею, а также лихорадку при простудных и гриппозных заболеваниях. Пероральные формы применяют также при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, другие серонегативные артропатии, а также при болезненном воспалении и отеке мягких тканей после травмы и послеоперационной боли.
Детские формы: суспензия для приема внутрь, суппозитории ректальные. У детей ибупрофен применяют как жаропонижающее средство при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела. Как обезболивающее средство его применяют при боли слабой или умеренной интенсивности, включая головную и зубную боль, боль при прорезывании зубов, боль в ухе и горле, невралгию, мышечную и суставную боль, боль при растяжениях и других незначительных травмах мягких тканей.
Форма для внутривенного введения: концентрат для приготовления раствора для инфузий. Ибупрофен для внутривенного введения применяют для кратковременного лечения боли и лихорадки при необходимости парентеральной терапии, включая послеоперационную боль. У взрослых препарат применяют при боли слабой и умеренной интенсивности, а также в составе комбинированной терапии боли средней и сильной интенсивности.
Наружные формы: гель, мазь. Гель и мазь применяют местно для симптоматического лечения боли и воспаления при мышечной, ревматической и суставной боли, боли в спине, невралгии, растяжениях, повреждениях связок, спортивных травмах и других болезненных поражениях мягких тканей и околосуставных структур. Мазь применяют также при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Противопоказания
Системные формы: таблетки, капсулы, суспензия для приема внутрь, суппозитории ректальные, концентрат для приготовления раствора для инфузий.
повышенная чувствительность к ибупрофену, другим НПВП или любому компоненту лекарственной формы
реакции гиперчувствительности на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе, включая бронхоспазм, бронхиальную астму, ринит, крапивницу, ангионевротический отек
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, рецидивирующая язва или желудочно-кишечное кровотечение, а также кровотечение или перфорация ЖКТ, связанные с предшествующей терапией НПВП
цереброваскулярное или иное активное кровотечение, состояния с повышенной склонностью к кровотечению, геморрагические диатезы, нарушения кроветворения
тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность
выраженное обезвоживание
III триместр беременности
Дополнительно для таблеток и капсул.
детский возраст младше возрастной группы, предусмотренной для конкретной дозировки. Для таблеток 200 мг это обычно возраст до 6 лет или масса тела менее 20 кг. Для таблеток 400 мг — возраст до 12 лет
ранее перенесенные тяжелые кожные реакции на НПВП
Дополнительно для детских форм.
для суспензии — возраст до 3 месяцев, а также масса тела ниже минимальной, установленной для конкретной лекарственной формы
для суппозиториев 60 мг — возраст до 3 месяцев и масса тела менее 6 кг
для суспензий, содержащих сорбитол, мальтитол или сходные вспомогательные вещества, противопоказана наследственная непереносимость фруктозы
Дополнительно для внутривенной формы.
применение в периоперационном периоде при аортокоронарном шунтировании противопоказано
тромбоцитопения и другие состояния с активным кровотечением
Наружные формы: гель, мазь.
повышенная чувствительность к ибупрофену, другим НПВП или компонентам препарата
указания в анамнезе на бронхиальную астму, ринит, крапивницу или другие реакции гиперчувствительности после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
нарушение целостности кожи в месте нанесения, включая мокнущие дерматозы, экзему, инфицированные ссадины и раны
III триместр беременности
детский возраст до 12 лет. Для некоторых наружных форм возрастное ограничение составляет 14 лет
С осторожностью
Системные формы: таблетки, капсулы, суспензия для приема внутрь, суппозитории ректальные, концентрат для приготовления раствора для инфузий. Ибупрофен применяют с осторожностью у пожилых пациентов, при язвенном анамнезе и других заболеваниях желудочно-кишечного тракта, включая язвенный колит и болезнь Крона, при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности легкой и умеренной степени, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и цереброваскулярных заболеваниях, а также при наличии факторов сердечно-сосудистого риска, включая гиперлипидемию, сахарный диабет и курение, особенно при длительном применении и высоких дозах. С осторожностью препарат применяют при легком и умеренном снижении функции почек или печени, обезвоживании, нарушениях кроветворения и гемостаза, сразу после крупных хирургических вмешательств, при системной красной волчанке, смешанных заболеваниях соединительной ткани и врожденных нарушениях порфиринового обмена.
С осторожностью ибупрофен применяют у пациентов с бронхиальной астмой, хроническим ринитом, синуситом, полипозом носа, аллергическими заболеваниями и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, поскольку у таких пациентов выше риск бронхоспазма, крапивницы и ангионевротического отека.
Детские формы: суспензия для приема внутрь, суппозитории ректальные. У детей дополнительная осторожность требуется при обезвоживании, язвенном анамнезе, гастрите, желудочно-кишечном кровотечении в анамнезе, заболеваниях печени и почек, бронхиальной астме и крапивнице.
Форма для внутривенного введения: концентрат для приготовления раствора для инфузий. Внутривенный ибупрофен применяют с осторожностью у пожилых пациентов, при легкой и умеренной почечной или печеночной недостаточности, обезвоживании, бронхиальной астме, хроническом рините и аллергических заболеваниях, а также у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска артериальных тромботических осложнений.
Наружные формы: гель, мазь. Наружные формы применяют с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, язвенной болезнью в активной фазе и заболеваниями почек. Несмотря на низкую системную абсорбцию, при наружном применении в редких случаях возможны системные нежелательные эффекты, характерные для НПВП. Для гелей, содержащих пропиленгликоль, возможна местная кожная раздражающая реакция.
При беременности и кормлении грудью
Беременность.
Системные формы: таблетки, капсулы, суспензия для приема внутрь, суппозитории ректальные, концентрат для приготовления раствора для инфузий. Ибупрофен ингибирует синтез простагландинов и может неблагоприятно влиять на течение беременности и развитие плода. В I и II триместрах препарат применяют только в случаях явной клинической необходимости, в минимальной эффективной дозе и максимально коротким курсом.
С 20-й недели беременности применение ибупрофена не рекомендуется, поскольку возможно развитие нарушения функции почек плода с последующим маловодием, а в отдельных случаях — неонатальной почечной дисфункцией. Если применение необходимо в сроке 20–30 недель беременности, следует использовать минимальную эффективную дозу в течение минимально возможного времени. При лечении более 48 часов требуется контроль количества околоплодных вод.
В III триместре беременности системные формы противопоказаны, поскольку применение ингибиторов синтеза простагландинов может вызывать преждевременное сужение или закрытие артериального протока у плода, легочную гипертензию, нарушение функции почек плода, маловодие, удлинение времени кровотечения у матери и новорожденного, а также ослабление сократительной активности матки с задержкой и удлинением родов.
Наружные формы: гель, мазь. Несмотря на низкую системную абсорбцию, во время беременности наружные формы применять не рекомендуется. В I и II триместрах применение возможно только при явной клинической необходимости, на ограниченных участках кожи, в минимальном количестве и коротким курсом. С 20-й недели беременности наружные формы применять не следует. В III триместре они противопоказаны. Не следует наносить препарат на большие площади кожи и применять под окклюзионную повязку.
Период грудного вскармливания.
Системные формы. Ибупрофен проникает в грудное молоко в очень низких количествах. При кратковременном применении в терапевтических дозах обычно не требуется прекращения грудного вскармливания. При необходимости длительного применения или применения высоких доз следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения.
Наружные формы. В период грудного вскармливания наружные формы применять не рекомендуется. При необходимости кратковременного лечения препарат наносят только на ограниченные участки кожи. Не следует наносить гель или мазь на область молочных желез, большие площади кожи, поврежденную кожу и под окклюзионную повязку. При необходимости продолжительного применения грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность. Ибупрофен может обратимо нарушать женскую фертильность, подавляя циклооксигеназу и синтез простагландинов и влияя на овуляцию. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У пациенток с затруднением зачатия или проходящих обследование по поводу бесплодия следует рассмотреть отмену ибупрофена.
Применение и дозировка
Общие положения. Ибупрофен применяют в минимальной эффективной дозе в течение минимально возможного срока, необходимого для контроля симптомов. Режим дозирования определяется лекарственной формой, показаниями, возрастом, массой тела пациента и клиническим ответом на терапию.
Таблетки, капсулы. Для приема внутрь. Таблетки и капсулы принимают, запивая водой. При повышенной чувствительности желудка препарат принимают во время еды. Капсулы не разжевывают. Взрослым и подросткам 12 лет и старше назначают по 200–400 мг 3–4 раза в сутки. Интервал между приемами — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза при кратковременном применении без врача — 1200 мг. При мигрени применяют 400 мг однократно. При необходимости дозу повторяют не ранее чем через 6 часов. При первичной дисменорее — 200–400 мг 1–3 раза в сутки с интервалом до 6 часов, не более 1200 мг в сутки.
Детям 6–11 лет при применении таблеток 200 мг и массе тела более 20 кг назначают по 200 мг 1–4 раза в сутки с интервалом не менее 6 часов. Максимальная суточная доза при массе тела 20–29 кг — 600 мг, при массе тела 30–40 кг — 800 мг.
При ревматических заболеваниях под медицинским контролем взрослым назначают 1200–1800 мг в сутки в несколько приемов. Поддерживающая доза составляет 600–1200 мг в сутки. При тяжелом течении суточная доза может быть временно увеличена до 2400 мг в 3–4 приема. У подростков 15–17 лет допускается 20–40 мг/кг в сутки в 3–4 приема, не более 2400 мг в сутки. Разовая доза у взрослых не должна превышать 800 мг. Длительность терапии при ревматических заболеваниях определяет врач.
Суспензия для приема внутрь [для детей]. Для приема внутрь. Перед применением флакон взбалтывают. Дозу отмеряют мерным шприцем, дозировочной ложкой или мерным стаканчиком. Для суспензии 100 мг/5 мл разовая доза составляет 5–10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза — 20–30 мг/кг, не более 30 мг/кг в сутки. Интервал между приемами — 6–8 часов.
| Возраст | Масса тела | Разовая доза | Кратность приема | Максимальная суточная доза |
|---|---|---|---|---|
| 3–6 месяцев | 5–7,6 кг | 2,5 мл (50 мг) | до 3 раз в сутки | 150 мг |
| 6–12 месяцев | 7,7–9 кг | 2,5 мл (50 мг) | 3–4 раза в сутки | 200 мг |
| 1–3 года | 10–16 кг | 5 мл (100 мг) | до 3 раз в сутки | 300 мг |
| 4–6 лет | 17–20 кг | 7,5 мл (150 мг) | до 3 раз в сутки | 450 мг |
| 7–9 лет | 21–30 кг | 10 мл (200 мг) | до 3 раз в сутки | 600 мг |
| 10–12 лет | 31–40 кг | 15 мл (300 мг) | до 3 раз в сутки | 900 мг |
При поствакцинальной лихорадке детям до 6 месяцев назначают 2,5 мл (50 мг). При необходимости еще 2,5 мл через 6 часов. Не более 100 мг в течение 24 часов.
При ювенильном артрите суточная доза может составлять 30–40 мг/кг в 3–4 приема. Длительность лечения определяет врач. В качестве жаропонижающего и обезболивающего средства суспензию без консультации врача применяют не более 3 дней. Если симптомы сохраняются более 24 часов у детей 3–5 месяцев или более 3 дней у детей 6 месяцев и старше, требуется консультация врача.
Для суспензии 40 мг/мл дозу рассчитывают в миллиграммах. При одинаковой дозе ибупрофена объем такой суспензии в 2 раза меньше, чем объем суспензии 100 мг/5 мл.
Суппозитории ректальные [для детей]. Ректально. Доза зависит от возраста, массы тела и дозировки суппозитория. Разовая доза составляет 5–10 мг/кг массы тела 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мг/кг. Интервал между введениями — 6–8 часов.
| Дозировка суппозитория | Возраст | Масса тела | Разовая доза | Кратность приема | Максимальная суточная доза |
| 60 мг | 3–9 месяцев | 5,5–8 кг | 1 суппозиторий | до 3 раз в сутки | 180 мг |
| 60 мг | 9 месяцев–2 лет | 8–12,5 кг | 1 суппозиторий | до 4 раз в сутки | 240 мг |
| 125 мг | 2–4 лет | 12,5–17 кг | 1 суппозиторий | до 3 раз в сутки | 375 мг |
| 125 мг | 4–6 лет | 17–20,5 кг | 1 суппозиторий | до 4 раз в сутки | 500 мг |
При поствакцинальной лихорадке детям до 1 года вводят 1 суппозиторий 60 мг. Детям старше 1 года при необходимости вводят еще 1 суппозиторий 60 мг через 6 часов.
Продолжительность лечения — не более 3 дней. При применении суппозиториев 60 мг в качестве обезболивающего средства курс может составлять до 5 дней. Если симптомы сохраняются более 24 часов у детей 3–5 месяцев или более 3 дней у детей 6 месяцев и старше, требуется консультация врача.
Гель для наружного применения. Только для наружного применения. Гель наносят на неповрежденную кожу над областью поражения и осторожно втирают до полного впитывания.
Для 5% геля взрослым и детям старше 12 лет наносят 1,0–2,5 г геля или полоску длиной 4–10 см, что соответствует 50–125 мг ибупрофена, 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Для 10% геля наносят полоску длиной 2–5 см, что соответствует 50–125 мг ибупрофена, 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
После нанесения руки вымыть, если препарат не наносили на кисти. При сохранении симптомов, их усилении или отсутствии улучшения через 2 недели лечение прекращают.
Мазь для наружного применения. Только для наружного применения. Взрослым и детям старше 12 лет наносят полоску мази длиной 5–10 см на область поражения и тщательно втирают до полного впитывания 3–4 раза в сутки. Повторное нанесение — не ранее чем через 4 часа, не более 4 раз в сутки. Курс лечения — 2–3 недели. После нанесения необходимо вымыть руки. Следует избегать попадания мази в глаза и на губы. При сохранении симптомов, их усилении или отсутствии улучшения через 2 недели лечение прекращают.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий. Вводят внутривенно капельно, только медицинским персоналом. Перед введением концентрат разводят 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы или раствором Рингера до конечной концентрации не более 4 мг/мл. Для дозы 400 мг используют не менее 100 мл растворителя, для дозы 800 мг — не менее 200 мл. До начала инфузии требуется обеспечить достаточную гидратацию пациента. Продолжительность инфузии — не менее 30 минут.
У взрослых применяют 400–800 мг внутривенно капельно. Повторное введение — не ранее чем через 6–8 часов. Схему лечения, интервал между введениями и максимальную суточную дозу определяют в зависимости от показания, тяжести состояния и лекарственной формы.
Побочные действия
Общие положения. Нежелательные реакции ибупрофена преимущественно дозозависимы. Частота отдельных реакций различается в зависимости от лекарственной формы, дозы, возраста пациента и длительности лечения. Для системных форм наиболее типичны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов пожилого возраста риск тяжелых нежелательных реакций, прежде всего желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, выше.
Системные формы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта. Наиболее часто наблюдаются изжога, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор. Возможны гастрит, язвенный стоматит, язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, перфорация, обострение язвенного колита и болезни Крона. Описаны эзофагит, панкреатит и кишечные стриктуры. Для суспензии для приема внутрь дополнительно возможно преходящее ощущение жжения в полости рта или горле.
Со стороны крови и лимфатической системы. Возможны анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия. Первыми симптомами таких нарушений могут быть лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа, подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неясного происхождения.
Со стороны иммунной системы и органов дыхания. Возможны реакции гиперчувствительности различной степени выраженности, включая неспецифические аллергические реакции, анафилактические реакции, редко — волчаночноподобный синдром. Возможны бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка, диспноэ, ринит. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут проявляться отеком лица, языка и гортани, тахикардией, снижением артериального давления, анафилаксией, ангионевротическим отеком, тяжелым анафилактическим шоком.
Со стороны нервной системы, психики, органов зрения и слуха. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, бессонница, раздражительность, тревога, психомоторное возбуждение. Описаны парестезии, нарушения зрения, неврит зрительного нерва, токсическая оптиконейропатия и токсическая амблиопия, шум в ушах, вертиго, снижение слуха. Возможны депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции. Очень редко описан асептический менингит, чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны периферические отеки, повышение артериального давления, сердечная недостаточность, сердцебиение. Описаны инфаркт миокарда, острый отек легких. При длительном применении, особенно в высоких дозах, возможно небольшое увеличение риска артериальных тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт.
Со стороны печени, почек и лабораторных показателей. Возможны повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность. Возможны снижение диуреза, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нефритический синдром, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, гематурия, протеинурия, цистит, задержка натрия и жидкости с развитием отеков. При длительном применении в дозах выше рекомендованных возможно развитие ренального тубулярного ацидоза и гипокалиемии. Возможны снижение гемоглобина и гематокрита, увеличение времени кровотечения, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации мочевины, креатинина, АЛТ и АСТ.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Возможны сыпь, зуд, крапивница, пурпура, фотосенсибилизация, алопеция, аллергический васкулит, фиксированная лекарственная эритема. Очень редко описаны тяжелые кожные нежелательные реакции, включая многоформную эритему, эксфолиативный дерматит, буллезные реакции, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Возможны DRESS-синдром и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Инфекции и прочие реакции. Описано обострение воспаления, связанного с инфекцией, включая некротизирующий фасциит. При ветряной оспе в исключительных случаях возможны тяжелые инфекционные поражения кожи и мягких тканей. Возможны ринит, недомогание, утомляемость.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий. В клинических исследованиях у взрослых послеоперационных пациентов наиболее часто наблюдались тошнота, рвота, метеоризм, головная боль, кровотечение, головокружение. Также отмечались анемия, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, задержка мочи, кашель, гипокалиемия, снижение гемоглобина, периферический отек. Для внутривенной формы характерны боль и жжение в месте введения. Возможны реакции в месте введения, включая отек, гематому и кровотечение.
Наружные формы.
Местные реакции. Для геля и мази наиболее характерны местные нежелательные реакции в области нанесения: покраснение кожи, зуд, сыпь, раздражение кожи, ощущение жжения или покалывания. Для геля также описаны фотосенсибилизация и другие кожные реакции на месте нанесения.
Аллергические и системные реакции. Возможны реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку, анафилактические реакции. Очень редко описаны тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, а также DRESS-синдром и острый генерализованный экзантематозный пустулез. При длительном применении, нанесении на большие поверхности кожи или у предрасположенных пациентов не исключены системные реакции, характерные для НПВП, включая абдоминальную боль, диспепсию, нарушение функции почек и другие системные эффекты.
Передозировка
Системные формы.
Токсичность. Тяжесть интоксикации зависит от принятой дозы, времени, прошедшего после применения, и индивидуальной чувствительности. У детей токсические проявления обычно не развиваются при дозе менее 100 мг/кг. Прием 400 мг/кг и более может сопровождаться клинически значимой интоксикацией. У взрослых связь между принятой дозой и тяжестью передозировки менее предсказуема. Симптомы чаще возникают в течение первых 4–6 часов. Период полувыведения ибупрофена при передозировке составляет около 1,5–3 часов. При длительном применении в дозах выше рекомендованных, а также при передозировке возможно развитие ренального тубулярного ацидоза и выраженной гипокалиемии.
Симптомы. Наиболее часто наблюдаются тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или в животе, реже — диарея. Возможны головная боль, шум в ушах, головокружение, вялость, сонливость, желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелой интоксикации возможны возбуждение, дезориентация, угнетение центральной нервной системы, судороги, потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипотермия, увеличение протромбинового времени и МНО, нарушения гемодинамики, острая почечная недостаточность, поражение печени, угнетение дыхания, апноэ, цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение заболевания. Для концентрата для приготовления раствора для инфузий характерны те же системные проявления передозировки, что и для других системных форм ибупрофена.
Лечение. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать ЭКГ и основные показатели жизнедеятельности до полной клинической стабилизации. По показаниям проводят коррекцию артериальной гипотензии, метаболического ацидоза, электролитных нарушений, желудочно-кишечного кровотечения, а также мониторинг функции почек и печени. При передозировке концентрата для приготовления раствора для инфузий введение препарата немедленно прекращают.
Деконтаминация и дополнительная терапия. При приеме внутрь потенциально токсической дозы в течение первого часа могут быть показаны активированный уголь и/или промывание желудка. При повторных или продолжительных судорогах применяют внутривенно диазепам или лоразепам. При бронхоспазме назначают бронходилататоры. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия обычно малоэффективны вследствие высокой степени связывания ибупрофена с белками плазмы.
Наружные формы. Клинически значимая передозировка при наружном применении маловероятна. При случайном проглатывании значительного количества препарата, особенно у детей, возможны системные проявления, характерные для передозировки системных форм ибупрофена. Для геля дополнительно описаны головная боль, рвота, сонливость и снижение артериального давления. Для мази и ряда гелевых форм описаны прежде всего желудочно-кишечные расстройства.
Лечение при случайном приеме внутрь наружных форм. Проводят симптоматическую терапию. В ранние сроки после проглатывания могут быть показаны промывание желудка и активированный уголь. Для мази дополнительно указано полоскание рта при случайном попадании препарата внутрь.
Лекарственное взаимодействие
Системные формы. Лекарственные взаимодействия для форм для приема внутрь, ректального и внутривенного применения обусловлены системным действием ибупрофена и в целом совпадают.
Следует избегать одновременного применения. Ибупрофен не следует применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой, кроме низких доз, назначенных врачом, с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и салицилатами. Одновременное применение повышает риск нежелательных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта, без существенного усиления терапевтического эффекта.
Ибупрофен может ослаблять антиагрегантное и кардиопротективное действие низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинически значимое взаимодействие наиболее вероятно при регулярном длительном применении. При эпизодическом применении оно маловероятно.
Средства, повышающие риск кровотечения и гастротоксичность. Антикоагулянты, включая варфарин и гепарин, тромболитические препараты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина повышают риск кровотечения. Глюкокортикостероиды повышают риск язвенного поражения ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения. Алкоголь усиливает гастротоксическое действие ибупрофена и увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Антигипертензивные средства и диуретики. Ибупрофен может снижать эффективность ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II, β-адреноблокаторов, петлевых и тиазидных диуретиков. У пациентов пожилого возраста, при обезвоживании, гиповолемии или нарушении функции почек сочетание с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II может приводить к ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, как правило обратимую. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП. При совместном применении необходимы достаточная гидратация, контроль артериального давления и мониторинг функции почек.
Препараты, концентрация или токсичность которых может возрастать. Ибупрофен может повышать концентрацию дигоксина и других сердечных гликозидов, фенитоина, лития, а также усиливать токсичность метотрексата, циклоспорина и такролимуса. При сочетании с метотрексатом возможно снижение его клиренса и усиление токсичности. Особенно нежелательно применение ибупрофена в течение 24 часов до или после введения метотрексата, прежде всего в высоких дозах. При совместном применении с зидовудином возрастает риск гематотоксичности.
Прочие клинически значимые сочетания. Ибупрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических средств, прежде всего производных сульфонилмочевины, и инсулина. На фоне совместного применения требуется контроль гликемии. При сочетании с антибиотиками хинолонового ряда возможно повышение риска судорог. НПВП могут уменьшать выведение аминогликозидов. При одновременном применении с пеметрекседом возможно повышение риска миелосупрессии, нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности.
Препараты, изменяющие фармакокинетику ибупрофена. Пробенецид и сульфинпиразон замедляют выведение ибупрофена и ослабляют собственное урикозурическое действие. Колестирамин уменьшает абсорбцию ибупрофена. Препараты следует применять раздельно с интервалом не менее 1 часа. Мощные ингибиторы CYP2C9, в частности вориконазол и флуконазол, могут существенно повышать экспозицию ибупрофена. При необходимости одновременного применения, особенно высоких доз ибупрофена, следует рассмотреть снижение его дозы. Применение ибупрофена рекомендуется начинать не ранее чем через 8–12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать его эффективность.
Наружные формы. Клинически значимые лекарственные взаимодействия при наружном применении маловероятны из-за низкой системной абсорбции. Однако даже при местном применении полностью исключить системное действие ибупрофена нельзя. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП возможно увеличение частоты нежелательных реакций. Теоретически не исключено усиление действия антикоагулянтов и ослабление эффекта антигипертензивных средств, хотя вероятность этого при наружном применении крайне мала.
Особые указания
Для системных форм.
Общие положения. Нежелательные реакции можно минимизировать, если применять ибупрофен в минимальной эффективной дозе в течение минимально возможного срока. У пациентов пожилого возраста риск тяжелых нежелательных реакций выше, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта. При необходимости более длительного применения требуется медицинский контроль.
Желудочно-кишечный тракт. На фоне терапии ибупрофеном возможны язвы, кровотечение и перфорация желудочно-кишечного тракта, в том числе без предшествующих симптомов. Риск выше у пожилых пациентов, при язвенном анамнезе, воспалительных заболеваниях кишечника, а также при длительном применении. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль. При развитии язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить.
Сердечно-сосудистая система. НПВП могут повышать риск артериальных тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт. Риск может появляться уже в первые недели лечения и возрастает при увеличении дозы и длительности применения. Ибупрофен может вызывать задержку жидкости, отеки, повышение артериального давления и ухудшение течения сердечной недостаточности. У пациентов с артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, цереброваскулярными заболеваниями и выраженными факторами сердечно-сосудистого риска препарат применяют после оценки соотношения польза/риск. Высоких доз и длительной терапии следует избегать. Во время лечения необходим контроль артериального давления и клинических признаков декомпенсации сердечной недостаточности.
Почки, печень, водно-электролитный баланс. Ибупрофен может вызывать ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности. Риск выше при дегидратации, гиповолемии, хронической сердечной недостаточности, нарушении функции почек или печени, у пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующей терапии диуретиками, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. У детей и подростков с обезвоживанием риск нефротоксичности выше. До начала лечения у пациентов с дегидратацией или гиповолемией необходимо восстановить объем циркулирующей жидкости. При длительном применении требуется контроль функции почек и печени. При появлении признаков гепатотоксичности или лабораторных признаков поражения печени препарат отменяют.
Бронхоспазм и реакции гиперчувствительности. У пациентов с бронхиальной астмой, хроническим ринитом, полипозом носа, синуситом и аллергическими заболеваниями ибупрофен может провоцировать бронхоспазм, крапивницу, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности. При первых признаках гиперчувствительности препарат отменяют. Пациенты с аспирин-чувствительной астмой требуют особой осторожности.
Тяжелые кожные реакции. На фоне ибупрофена возможны тяжелые кожные нежелательные реакции, включая эксфолиативный дерматит, многоформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Наибольший риск отмечается в первый месяц лечения. При появлении кожной сыпи, поражения слизистых оболочек, лихорадки, лимфаденопатии, отека лица или других признаков гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.
Инфекции. Ибупрофен может маскировать проявления инфекции, включая лихорадку, боль и воспаление, что способно задерживать начало этиотропной терапии и ухудшать течение инфекционного процесса. Это показано, в частности, при внебольничной бактериальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении препарата по поводу боли или лихорадки на фоне инфекции требуется клиническое наблюдение. При ветряной оспе применение ибупрофена не рекомендуется.
Кровь, нервная система, органы чувств, длительное применение. Ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Пациентам с нарушениями гемостаза требуется наблюдение. При длительном применении возможно развитие лекарственно-индуцированной головной боли и анальгетической нефропатии, особенно при регулярном применении нескольких анальгетиков. Во время длительной терапии необходим периодический контроль периферической крови, функции печени и почек. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск асептического менингита. При появлении затуманивания зрения, скотом, нарушения цветовосприятия или других зрительных симптомов ибупрофен следует отменить и провести офтальмологическое обследование. В период системного лечения не рекомендуется прием алкоголя.
Педиатрическая практика. У детей и подростков, особенно при лихорадке, рвоте, диарее и недостаточном потреблении жидкости, необходимо следить за достаточной гидратацией, поскольку обезвоживание повышает риск нарушения функции почек.
Для наружных форм.
Наружное применение. Препарат предназначен только для наружного применения. Гель и мазь не наносят на глаза, губы, другие слизистые оболочки, а также на воспаленные, поврежденные или инфицированные участки кожи. После нанесения препарата руки следует тщательно вымыть. Не следует применять препарат под окклюзионную повязку. При появлении сыпи лечение прекращают. Область нанесения следует защищать от избыточного солнечного облучения.
Системные эффекты при наружном применении. Несмотря на низкую системную абсорбцию, при наружном применении полностью исключить системное действие ибупрофена нельзя. У предрасположенных пациентов возможны бронхоспазм, нарушение функции почек, диспепсия и другие эффекты, характерные для НПВП. Поэтому при бронхиальной астме, язвенной болезни в активной фазе, заболеваниях почек, а также при сохранении или усилении симптомов на фоне лечения требуется врачебная оценка.
Для концентрата для приготовления раствора для инфузий.
Инфузионная форма. Концентрат вводят только после разведения. После вскрытия препарат следует использовать немедленно. До начала инфузии необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента и, при необходимости, скорректировать гиповолемию. Во время лечения требуется контроль функции почек и наблюдение за признаками кровотечения. Ибупрофен для внутривенного введения может влиять на результаты лабораторных тестов: удлинять время кровотечения, снижать концентрацию глюкозы и клиренс креатинина, уменьшать гемоглобин и гематокрит, повышать концентрации азота мочевины, креатинина, калия и активность трансаминаз. Снижение выраженности лихорадки и воспаления на фоне инфузии может затруднять клиническую оценку инфекционного процесса.
Производители
ООО «Отисифарм»
ООО «Биннофарм»
ЗАО «Вертекс»
ООО «Фармстандарт-Лексредства»
ООО «Биокад»
ЗАО «Сотекс»
ПАО «Фармсинтез»
ЗАО «Юнифарм»
ПАО «Валента Фармацевтика»
Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом!