Ибупрофен суспензия инструкция по применению
Содержание
Форма выпуска
Суспензия для приема внутрь (для детей), 100 мг/5 мл. У отдельных производителей суспензия выпускается во флаконах разного объема. В комплект могут входить мерная ложка, мерный стаканчик или дозирующий шприц.
Применение и дозировка
Внутрь. Суспензию применяют в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода, необходимого для контроля симптомов. Перед каждым применением суспензию тщательно взбалтывают до получения однородной консистенции. Для точного дозирования используют только прилагаемое мерное устройство. Суспензию можно принимать независимо от приема пищи. При повышенной чувствительности желудка суспензию рекомендуется принимать во время или после еды. Приведенные ниже объемы относятся к суспензии 100 мг/5 мл. 1 мл содержит 20 мг ибупрофена. При иной концентрации суспензии объем дозы пересчитывают по фактическому содержанию ибупрофена.
Общие принципы дозирования у детей
При возможности дозу рассчитывают по массе тела. Возраст используют как вспомогательный ориентир. При кратковременном симптоматическом применении суточная доза составляет 20–30 мг/кг, разделенные на 3–4 приема. Интервалы между приемами — 6–8 часов. Минимальный интервал — 4 часа. Максимальная суточная доза — 30 мг/кг. Превышать рекомендуемую дозу не следует.
| Возраст | Масса тела | Разовая доза | Кратность приема | Максимальная суточная доза |
|---|---|---|---|---|
| 3–6 месяцев | 5–7,6 кг | 2,5 мл (50 мг) | 3 раза в сутки | 7,5 мл (150 мг) |
| 6–12 месяцев | 7,7–9 кг | 2,5 мл (50 мг) | 3–4 раза в сутки | 10 мл (200 мг) |
| 1–3 года | 10–16 кг | 5 мл (100 мг) | 3 раза в сутки | 15 мл (300 мг) |
| 4–6 лет | 17–20 кг | 7,5 мл (150 мг) | 3 раза в сутки | 22,5 мл (450 мг) |
| 7–9 лет | 21–30 кг | 10 мл (200 мг) | 3 раза в сутки | 30 мл (600 мг) |
| 10–12 лет | 31–40 кг | 15 мл (300 мг) | 3 раза в сутки | 45 мл (900 мг) |
Постиммунизационная лихорадка
У детей 3–6 месяцев с массой тела более 5 кг — 2,5 мл (50 мг) однократно. При необходимости еще 2,5 мл через 6 часов. Не применять более 5 мл (100 мг) в течение 24 часов. Если лихорадка сохраняется, требуется консультация врача.
Взрослые и дети старше 12 лет
При необходимости применения суспензии в этой возрастной группе разовая доза составляет 200–400 мг, что соответствует 10–20 мл суспензии 100 мг/5 мл, до 3 раз в сутки при необходимости. Интервал между приемами — не менее 4 часов. Максимальная суточная доза без назначения врача — 1200 мг, что соответствует 60 мл суспензии 100 мг/5 мл.
Пожилые пациенты
При отсутствии выраженного нарушения функции почек и печени специальная коррекция дозы не требуется.
По назначению врача
При ювенильном артрите суточная доза составляет 30–40 мг/кг, разделенные на 3–4 приема. При менее выраженных проявлениях может быть достаточной доза 20 мг/кг/сут. Дозы выше 40 мг/кг/сут не рекомендуются. Дозы более 50 мг/кг/сут не изучены.
Взрослым при первичной дисменорее — по 400 мг каждые 4 часа при необходимости.
Взрослым при ревматоидном артрите и остеоартрите — 1200–3200 мг/сут в 3–4 приема. После достижения клинического эффекта дозу снижают до минимальной эффективной.
Продолжительность применения
Суспензия предназначена для кратковременного применения. У детей младше 6 месяцев при сохранении или усилении симптомов в течение 24 часов необходима консультация врача. У детей 6 месяцев и старше при сохранении симптомов более 3 дней или при их усилении необходима консультация врача. При самостоятельном применении в педиатрической практике продолжительность приема не должна превышать 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства.
Показания к применению
Лихорадка. Ибупрофен в форме суспензии для приема внутрь применяют для симптоматического лечения лихорадки при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе, детских инфекциях, других инфекционно-воспалительных заболеваниях, а также при поствакцинальных реакциях, сопровождающихся повышением температуры тела.
Болевой синдром. Суспензию применяют как симптоматическое обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, включая головную боль, мигрень, зубную боль, боль при прорезывании зубов, боль в ушах, боль в горле, мышечную боль, боль в суставах и связках, ревматическую боль, боль в спине, невралгию, а также боль при растяжениях и других незначительных травмах мягких тканей.
По назначению врача. Симптоматическое лечение первичной дисменореи, послеоперационной боли, ювенильного артрита, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, других серонегативных артропатий и отдельных внесуставных ревматических заболеваний, включая бурсит, тендинит, теносиновит и боль в пояснице.
Суспензия предназначена для симптоматической терапии. Уменьшает боль, воспаление и лихорадку на момент применения и не влияет на прогрессирование основного заболевания.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Гиперчувствительность к ибупрофену или любому компоненту суспензии. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек, крапивница и иные реакции гиперчувствительности на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе.
Язвенно-геморрагические поражения желудочно-кишечного тракта. Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе. Активное желудочно-кишечное кровотечение. Рецидивирующая язвенная болезнь или язвенное кровотечение в анамнезе при наличии двух и более подтвержденных эпизодов. Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предшествующей терапией НПВП.
Воспалительные заболевания кишечника. Активные воспалительные заболевания кишечника, включая язвенный колит и болезнь Крона.
Активные кровотечения и нарушения гемостаза. Цереброваскулярное или иное активное кровотечение. Гемофилия и другие нарушения свертывания крови, включая гипокоагуляцию. Геморрагические диатезы. Состояния, сопровождающиеся повышенной склонностью к кровотечениям.
Тяжелые нарушения функции печени, почек и сердца. Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе. Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Подтвержденная гиперкалиемия. Тяжелая или декомпенсированная сердечная недостаточность.
Периоперационный период при аортокоронарном шунтировании. Ибупрофен противопоказан для лечения боли после аортокоронарного шунтирования.
Беременность. III триместр беременности.
Возрастные ограничения для суспензии. Для детских суспензий ибупрофена противопоказано применение у детей младше 3 месяцев. Для некоторых суспензий противопоказано применение у детей младше 6 месяцев и у детей с массой тела менее 5 кг.
Противопоказания, связанные со вспомогательными веществами. Для суспензий, содержащих сахарозу, сорбитол или мальтитол, дополнительно противопоказано применение при наследственной непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците сахаразы/изомальтазы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольного выкидыша, пороков сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск, предположительно, возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. В экспериментальных исследованиях на животных показаны увеличение пре- и постимплантационных потерь, эмбрио-фетальная летальность и повышение частоты пороков развития.
I и II триместры. В I и II триместрах беременности ибупрофен не рекомендуется применять без явной необходимости. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения используют минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.
С 20-й недели беременности. С 20-й недели беременности применение ибупрофена не рекомендуется в связи с риском нарушения функции почек плода с развитием маловодия. В отдельных случаях возможна неонатальная почечная дисфункция. Маловодие может развиться вскоре после начала терапии, иногда уже через 48 часов, и обычно обратимо после отмены препарата. Во II триместре описаны случаи сужения артериального протока плода. Если применение необходимо в сроке 20–30 недель беременности, ибупрофен назначают в минимальной эффективной дозе на максимально короткий срок. При лечении более 48 часов следует рассмотреть ультразвуковой контроль объема околоплодных вод. При выявлении маловодия или сужения артериального протока препарат отменяют.
III триместр. В III триместре беременности ибупрофен противопоказан. Применение в этот период может вызывать у плода кардиопульмональную токсичность, включая преждевременное сужение или закрытие артериального протока и легочную гипертензию, а также нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности и сопровождаться маловодием. У матери и новорожденного в конце беременности возможно увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз. Возможно угнетение сократительной активности матки с задержкой или удлинением родов.
Период грудного вскармливания. Ибупрофен проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. При кратковременном применении в терапевтических дозах неблагоприятное действие на грудного ребенка маловероятно. Прекращение грудного вскармливания обычно не требуется. При необходимости длительного применения вопрос о продолжении грудного вскармливания решают индивидуально.
Побочные действия
Частоту нежелательных реакций оценивают следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна — не может быть оценена по имеющимся данным. При кратковременном применении ибупрофена в рекомендуемых дозах нежелательные реакции возникают реже. При длительном применении, применении высоких доз и лечении хронических заболеваний спектр нежелательных реакций шире. Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом.
Инфекции и инфекционно-воспалительные осложнения
Зарегистрировано усугубление инфекционно-воспалительных процессов на фоне применения НПВП. В исключительных случаях при ветряной оспе возможны тяжелые инфекции кожи и осложнения со стороны мягких тканей.
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: нарушения кроветворения, включая анемию, лейкопению, нейтропению, тромбоцитопению, панцитопению, агранулоцитоз, апластическую и гемолитическую анемию. Ранние признаки: лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы слизистой оболочки полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, необъяснимые кровотечения, кровоподтеки, пурпура.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности. Редко: анафилактические реакции. Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, включая отек лица, языка и гортани, тахикардию, снижение артериального давления, анафилаксию, ангионевротический отек и тяжелый анафилактический шок.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница, тревога. Редко: депрессия, спутанность сознания. Очень редко: психотические реакции.
Со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение. Редко: парестезии, сонливость. Очень редко: асептический менингит, преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Со стороны органа зрения
Нечасто: зрительные нарушения, обычно обратимые после отмены препарата. Редко: неврит зрительного нерва, токсическая амблиопия, токсическая оптическая нейропатия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Зарегистрированы шум в ушах, нарушения слуха, вертиго.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения
Частота неизвестна: бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия, включая изжогу и вздутие живота. Редко: диарея, метеоризм, запор, рвота. Очень редко: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, гастрит. В отдельных случаях возможен летальный исход, особенно у пациентов пожилого возраста. Очень редко: панкреатит. Частота неизвестна: обострение язвенного колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха. В отдельных случаях возможна печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь. Зарегистрированы также зуд, крапивница, пурпура, фотосенсибилизация. Очень редко: тяжелые кожные нежелательные реакции, включая многоформную эритему, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Частота неизвестна: лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фиксированная лекарственная эритема.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острая почечная недостаточность, особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, папиллярный некроз. Зарегистрированы также нефритический и нефротический синдром, интерстициальный и тубулоинтерстициальный нефрит, гематурия, протеинурия, цистит. Частота неизвестна: дизурия, мочеточниковая колика, почечный канальцевый ацидоз.
Со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: снижение аппетита, гипокалиемия. Нарушения калиевого обмена и почечный канальцевый ацидоз чаще описаны при длительном применении в дозах выше рекомендуемых.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, повышение артериального давления, синдром Коуниса. При длительном применении, особенно в высоких дозах, возможно небольшое повышение риска артериальных тромботических осложнений, включая инфаркт миокарда и инсульт.
Общие нарушения
Зарегистрирована утомляемость.
Лабораторные показатели
Возможно снижение гематокрита или гемоглобина, увеличение времени кровотечения, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, уменьшение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности печеночных трансаминаз.
Особенности, связанные с лекарственной формой суспензии для приема внутрь
Для суспензии для приема внутрь возможно преходящее ощущение жжения во рту или в горле. Суспензии, содержащие парагидроксибензоаты, могут вызывать аллергические реакции, в том числе отсроченные. Суспензии, содержащие сорбитол или мальтитол, могут вызывать желудочно-кишечный дискомфорт и легкий слабительный эффект.
При появлении нежелательных реакций, в том числе не указанных в данном разделе, применение ибупрофена следует прекратить и обратиться к врачу.
Передозировка
Токсичность. При оценке передозировки суспензии для приема внутрь у детей ориентируются на суммарную принятую дозу ибупрофена, рассчитанную в мг/кг массы тела. При дозах менее 100 мг/кг клинически значимая интоксикация маловероятна. Начиная примерно со 100 мг/кг риск токсических эффектов исключить нельзя. Прием 400 мг/кг и более может сопровождаться развитием симптомов токсичности. У взрослых зависимость тяжести интоксикации от принятой дозы выражена менее четко. Период полувыведения ибупрофена при передозировке составляет 1,5–3 часа.
Симптомы. Наиболее частые проявления передозировки: тошнота, рвота, боль в животе или эпигастральной области. Реже — диарея. Возможны головная боль, шум в ушах, нистагм, нечеткость зрения, головокружение, заторможенность, сонливость. Клинически значимые симптомы обычно развиваются в течение 4–6 часов после приема.
Тяжелая интоксикация. При тяжелой передозировке возможны возбуждение, дезориентация, угнетение сознания вплоть до комы, судороги, метаболический ацидоз, удлинение протромбинового времени или МНО, гипотермия, гиперкалиемия, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, угнетение дыхания, цианоз, апноэ. У детей раннего возраста риск апноэ выше. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение заболевания.
При длительном применении в дозах выше рекомендуемых. При длительном применении в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно развитие тяжелой гипокалиемии и почечного канальцевого ацидоза. Возможны снижение уровня сознания и выраженная общая слабость.
Лечение. Специфического антидота нет. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия: обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг сердечной деятельности и основных жизненно важных функций до стабилизации состояния, коррекция ацидоза, артериального давления, желудочно-кишечного кровотечения и других нарушений по клинической ситуации. Если пациент обратился в течение первого часа после приема потенциально токсической дозы, рассматривают назначение активированного угля. При частых или длительных судорогах показано внутривенное введение диазепама или лоразепама. При бронхоспазме — бронходилататоры. При подозрении на передозировку требуется немедленная медицинская помощь.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации, которых следует избегать. Не следует применять ибупрофен одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за повышения риска нежелательных реакций. Совместное применение с ацетилсалициловой кислотой обычно не рекомендуется, за исключением низких доз, назначенных врачом. Ибупрофен может конкурентно ослаблять антиагрегантный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты при регулярном совместном применении. При эпизодическом применении клинически значимое влияние маловероятно.
Средства, повышающие риск кровотечения и поражения желудочно-кишечного тракта. Ибупрофен может усиливать действие антикоагулянтов, в том числе варфарина, и повышать риск кровотечений при совместном применении с тромболитическими средствами, антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. При одновременном применении с глюкокортикостероидами возрастает риск язвообразования и желудочно-кишечного кровотечения.
Алкоголь и препараты растительного происхождения. В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя, поскольку это повышает риск желудочно-кишечных нежелательных реакций и кровотечений. Препараты и добавки, содержащие Ginkgo biloba, также могут повышать риск кровотечений при одновременном применении с ибупрофеном.
Антигипертензивные средства и диуретики. Ибупрофен может снижать эффективность ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторов, петлевых и тиазидных диуретиков. У пожилых пациентов, при дегидратации и при нарушении функции почек такое сочетание может дополнительно ухудшать функцию почек, вплоть до острой почечной недостаточности, обычно обратимой после отмены. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия.
Нефротоксичные комбинации. При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом возрастает риск нефротоксичности. НПВП могут уменьшать выведение аминогликозидов, что может сопровождаться усилением их токсического действия.
Препараты, концентрация которых может повышаться. На фоне одновременного применения с ибупрофеном возможно повышение концентрации сердечных гликозидов, включая дигоксин. При этом может усугубляться сердечная недостаточность и снижаться скорость клубочковой фильтрации. Ибупрофен может повышать концентрации лития, фенитоина и метотрексата. Риск токсичности метотрексата выше при назначении ибупрофена в течение 24 часов до или после приема метотрексата.
Препараты, токсичность которых может усиливаться. При совместном применении с производными сульфонилмочевины, другими пероральными гипогликемическими средствами и инсулином требуется контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости проводят коррекцию терапии. Описано усиление токсичности баклофена. При сочетании с зидовудином возрастает риск гематотоксичности. У ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией повышается риск гемартрозов и гематом. У пациентов с клиренсом креатинина 45–79 мл/мин, получающих пеметрексед, ибупрофен может повышать экспозицию пеметрекседа и риск миелосупрессии, нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности. По возможности ибупрофен не применяют за 2 дня до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после.
Средства, изменяющие выведение и всасывание ибупрофена. Пробенецид, сульфинпиразон и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут замедлять выведение ибупрофена и повышать его плазменную концентрацию. При этом урикозурический эффект пробенецида и сульфинпиразона может ослабляться. Сильные ингибиторы CYP2C9, особенно вориконазол и флуконазол, способны существенно повышать экспозицию ибупрофена. При применении высоких доз может потребоваться коррекция дозы. Ритонавир может повышать плазменные концентрации НПВП. Холестирамин замедляет и уменьшает всасывание ибупрофена. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.
Другие клинически значимые взаимодействия. Антибиотики хинолонового ряда могут повышать риск судорог. После применения мифепристона НПВП не следует назначать в течение 8–12 дней, поскольку возможно снижение его эффективности. При одновременном применении с миелотоксическими средствами возможно усиление гематотоксичности. С цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином возможно повышение риска гипопротромбинемии.
Мониторинг при совместном применении. Если совместного применения избежать нельзя, ибупрофен следует использовать в минимальной эффективной дозе и максимально коротким курсом. В зависимости от сопутствующей терапии может потребоваться контроль артериального давления, функции почек, уровня калия, признаков желудочно-кишечного кровотечения, общего анализа крови, концентраций дигоксина и лития, глюкозы крови, а также признаков токсичности метотрексата и пеметрекседа.
Особые указания
Общие принципы применения. Риск нежелательных реакций уменьшается при применении минимальной эффективной дозы в течение минимально возможного короткого курса. При необходимости более длительного лечения требуется повторная оценка соотношения польза/риск. У пациентов пожилого возраста частота тяжелых нежелательных реакций на НПВП выше, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта.
Желудочно-кишечный риск. На фоне ибупрофена возможно развитие эрозивно-язвенных поражений, желудочно-кишечного кровотечения и перфорации в любой период лечения, в том числе без предшествующих симптомов. Риск возрастает при увеличении дозы, у пациентов с язвенным анамнезом, особенно осложненным кровотечением или перфорацией, у пожилых пациентов, а также при одновременном применении средств, повышающих риск кровотечения или ульцерогенного действия. У пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона препарат применяют с осторожностью из-за возможного обострения. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения или язвообразования ибупрофен отменяют. При симптомах НПВП-гастропатии требуется тщательный контроль. По клиническим показаниям проводят общий анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь, эзофагогастродуоденоскопию.
Сердечно-сосудистые риски. Ибупрофен может вызывать задержку жидкости, отеки, повышение артериального давления и усугубление сердечной недостаточности. У пациентов с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий, цереброваскулярной патологией и факторами сердечно-сосудистого риска препарат применяют с осторожностью, особенно при необходимости длительного курса. Высокие дозы ибупрофена, прежде всего 2400 мг/сут, могут быть связаны с небольшим повышением риска артериальных тромботических осложнений. У пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда применение требует особенно тщательной оценки пользы и риска. Во время лечения целесообразен контроль артериального давления и признаков задержки жидкости.
Почки и дегидратация. Ибупрофен способен снижать почечный кровоток за счет угнетения синтеза простагландинов и вызывать декомпенсацию функции почек. Наибольший риск наблюдается у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца, при одновременном применении диуретиков и ингибиторов АПФ, у пожилых пациентов, а также при обезвоживании. Для педиатрической практики особенно важно, что у обезвоженных детей и подростков возрастает риск почечной недостаточности. При лихорадке, рвоте, диарее или недостаточном потреблении жидкости необходимо обеспечить адекватную гидратацию. При длительном применении, особенно в дозах выше рекомендуемых, возможны почечный папиллярный некроз, почечный канальцевый ацидоз и гипокалиемия. У пациентов с нарушением функции почек ибупрофен применяют с осторожностью и под контролем функции почек.
Печень. На фоне ибупрофена возможно повышение активности печеночных трансаминаз. Редко описаны тяжелые поражения печени, включая желтуху, фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность. При стойком или нарастающем отклонении печеночных показателей, а также при появлении клинических признаков поражения печени ибупрофен отменяют. При длительном применении или повторных курсах показан контроль функционального состояния печени.
Дыхательная система и реакции гиперчувствительности. У пациентов с бронхиальной астмой, хроническим ринитом, поллинозом и другими аллергическими заболеваниями ибупрофен может провоцировать бронхоспазм, крапивницу и ангионевротический отек. Тяжелые реакции гиперчувствительности возможны и без предшествующего контакта с препаратом. При появлении признаков реакции гиперчувствительности ибупрофен отменяют немедленно.
Тяжелые кожные реакции. На фоне ибупрофена описаны тяжелые кожные нежелательные реакции, включая эксфолиативный дерматит, многоформную эритему, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром, острый генерализованный экзантематозный пустулез и фиксированную лекарственную эритему. Большинство тяжелых кожных реакций развивается в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности препарат отменяют.
Инфекции. Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции, включая боль и лихорадку, что способно отсрочить начало этиотропного лечения и ухудшить исход инфекционного процесса. Такой эффект описан при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Если ибупрофен применяют по поводу боли или лихорадки на фоне инфекции, требуется наблюдение за течением заболевания. При сохранении или усилении симптомов необходима повторная врачебная оценка.
Ветряная оспа. При ветряной оспе применения ибупрофена следует избегать, поскольку на этом фоне описаны тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышен риск асептического менингита.
Гематологические эффекты. Ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов и может удлинять время кровотечения. У пациентов с нарушениями гемостаза, склонностью к кровотечениям и при подозрении на анемию требуется особая осторожность. При длительном лечении показан контроль гемоглобина, гематокрита и показателей периферической крови.
Зрение. При появлении нечеткости зрения, снижения остроты зрения, скотом, нарушений цветовосприятия ибупрофен отменяют. В таких случаях требуется офтальмологическое обследование, включая оценку центральных полей зрения и цветового зрения.
Длительное применение анальгетиков. Длительное применение анальгетиков по поводу головной боли может само поддерживать или усиливать головную боль. Увеличение дозы в этой ситуации не показано. Следует учитывать возможность лекарственно-индуцированной головной боли. Привычный прием анальгетиков, особенно комбинаций нескольких обезболивающих средств, может приводить к стойкому поражению почек с риском анальгетической нефропатии. Риск возрастает на фоне обезвоживания и потери солей.
Лабораторный контроль и влияние на анализы. При длительном применении необходим периодический контроль картины периферической крови, функции печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов ибупрофен отменяют за 48 часов до исследования.
Фертильность. Ибупрофен может нарушать женскую фертильность. Применение не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, а также пациенткам, проходящим обследование по поводу бесплодия.
Особенности суспензии для приема внутрь. Для суспензий, содержащих сахарозу, сиропы глюкозы или фруктозы, сорбитол или мальтитол, необходимо учитывать углеводную нагрузку, в том числе у пациентов с сахарным диабетом. Для таких форм также значимы ограничения, связанные с наследственными нарушениями обмена углеводов. Сорбитол и мальтитол могут оказывать легкое слабительное действие.
Дополнительные предупреждения, связанные со вспомогательными веществами. Суспензии, содержащие парагидроксибензоаты или бензоат натрия, могут вызывать аллергические реакции, в том числе отсроченные. При наличии в составе этанола, пропиленгликоля или натрия эти компоненты необходимо учитывать у соответствующих групп пациентов.
Фармакодинамика
Механизм действия
Фармакологические эффекты ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, обусловлены подавлением синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Снижение образования простагландинов уменьшает сенсибилизацию тканей к медиаторам боли и воспаления и приводит к ослаблению болевого синдрома, воспалительных проявлений и лихорадки.
Основные эффекты
Ибупрофен оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Анальгетический эффект наиболее выражен при боли воспалительного происхождения. Продолжительность жаропонижающего и обезболивающего действия после приема внутрь может достигать 8 часов.
Влияние на тромбоциты
Ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов. Это действие выражено слабее, чем у ацетилсалициловой кислоты.
Стереоизомерия
Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь R- и S-энантиомеров. Фармакологическая активность связана преимущественно с S-энантиомером. После всасывания часть R-энантиомера подвергается хиральной инверсии с образованием активной S-формы.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь ибупрофен быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Для суспензии для приема внутрь характерно быстрое всасывание. Tmax при приеме натощак составляет 30–45 минут, при приеме вместе с пищей — 1–2 часа. Прием пищи замедляет скорость всасывания и снижает Cmax, не влияя на степень абсорбции.
Распределение
Ибупрофен быстро распределяется в организме. Связывание с белками плазмы крови высокое. Ибупрофен проникает в синовиальную жидкость. В синовиальной ткани задерживается дольше, чем в плазме крови.
Метаболизм
Фармакологическая активность связана преимущественно с S-энантиомером. После всасывания около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно подвергается хиральной инверсии с образованием активной S-формы. Ибупрофен интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и их конъюгатов.
Выведение
Ибупрофен элиминируется быстро, преимущественно почками, главным образом в виде метаболитов и их конъюгатов. В неизмененном виде выводится незначительная часть дозы. Часть дозы выводится через кишечник. Элиминация имеет двухфазный характер. T1/2 из плазмы крови составляет около 2 часов, в среднем 1,5–2,5 часа. Ибупрофен и его метаболиты после приема внутрь практически полностью выводятся в течение 24 часов. Короткий период полувыведения обусловливает отсутствие кумуляции при многократном применении.
Информация не заменяет консультацию врача. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией к конкретному препарату.