Форма выпуска
Форма выпуска. Гель для наружного применения, 5 % и 10 %.
Фармакодинамика
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидный противовоспалительный препарат для наружного применения. Ибупрофен — производное пропионовой кислоты. Код АТХ: M02AA13.
Механизм действия. Ибупрофен неизбирательно ингибирует циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 и подавляет биосинтез простагландинов в периферических тканях. Снижение содержания простагландинов уменьшает выраженность воспалительной реакции и периферическую болевую чувствительность, в том числе связанную с действием брадикинина.
Локальный эффект. При нанесении на кожу ибупрофен оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие непосредственно в воспаленных тканях под местом аппликации. Уменьшает боль в покое и при движении, припухлость и скованность, способствует увеличению объема движений. В очаге воспаления снижает местную агрегацию тромбоцитов, миграцию лейкоцитов и высвобождение лизосомальных ферментов.
Особенности гелевой формы. Фармакодинамический эффект при наружном применении реализуется преимущественно локально, в области нанесения и подлежащих тканях.
Фармакокинетика
Абсорбция. После нанесения на кожу ибупрофен из геля проникает через кожный барьер и обнаруживается в эпидермисе и дерме через 24 часа. Чрескожное всасывание низкое и составляет около 5 % по сравнению с пероральным применением ибупрофена. Максимальная концентрация в плазме при местном применении также остается примерно на уровне 5 % от значений, достигаемых при приеме внутрь. Клинически значимого системного всасывания при наружном применении практически не происходит.
Распределение. Терапевтически значимые концентрации создаются преимущественно локально — в подлежащих мягких тканях, суставах и синовиальной жидкости, при низких плазменных уровнях. Клинически значимые системные концентрации при наружном применении не достигаются.
Метаболизм и выведение. Всосавшаяся фракция ибупрофена подвергается метаболизму в печени. Выведение происходит преимущественно почками, главным образом в виде метаболитов. Незначительная часть выводится в неизмененном виде, в меньшей степени — с желчью. Существенных различий между наружным и пероральным путями применения по метаболизму и выведению не установлено.
Показания к применению
Показания. Ибупрофен в форме геля для наружного применения применяют как местное обезболивающее и противовоспалительное средство для симптоматического лечения боли и воспаления в области мышц, сухожилий, связок, суставов и мягких тканей. Препарат уменьшает выраженность симптомов в месте нанесения и не влияет на прогрессирование основного заболевания.
Травматические поражения мягких тканей. Препарат показан при ушибах, растяжениях, повреждениях связок, спортивных травмах и других неосложненных травмах мягких тканей, сопровождающихся болью и местным воспалением.
Болевые и ревматические состояния. Препарат применяют при мышечной и ревматической боли, боли в спине, люмбаго, невралгии, локализованных формах ревматизма мягких тканей, а также при артритах и других нетяжелых артритических состояниях.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из вспомогательных веществ препарата.
НПВП-ассоциированные реакции. Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности на ибупрофен, ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты, включая бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы, ринит, крапивницу и ангионевротический отек.
Кожа в месте нанесения. Нарушение целостности кожных покровов в области предполагаемого нанесения, в том числе открытые и инфицированные раны, ссадины, мокнущие дерматозы, экзема, ожоги и другие поврежденные участки кожи.
Беременность. III триместр беременности.
Применение и дозировка
Способ применения. Только для наружного применения. Гель наносят на область поражения тонким слоем и аккуратно втирают до полного впитывания. Количество геля должно быть достаточным для тонкого покрытия пораженного участка. После нанесения следует вымыть руки, за исключением случаев обработки кистей.
Гель 5 %. Препарат применяют у взрослых, пожилых пациентов и детей старше 12 лет. Для части 5 % гелей нижняя возрастная граница составляет 14 лет. На область поражения наносят 1,0–2,5 г геля, что соответствует полоске длиной 4–10 см и примерно 50–125 мг ибупрофена, и аккуратно втирают до полного впитывания. Повторное нанесение возможно не ранее чем через 4 часа. Препарат применяют 3–4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 7,5–10 г геля, что соответствует 375–500 мг ибупрофена.
Гель 10 %. Препарат применяют у взрослых, пожилых пациентов и детей старше 12 лет. На область поражения наносят полоску геля длиной 2–5 см, что соответствует 50–125 мг ибупрофена, и аккуратно втирают до полного впитывания. Повторное нанесение возможно не ранее чем через 4 часа. Препарат не следует применять более 4 раз в течение 24 часов. Максимальная суточная доза составляет 500 мг ибупрофена, что соответствует примерно 5 г геля.
Продолжительность применения. Без консультации врача препарат применяют кратковременно. При сохранении симптомов, их усилении или отсутствии улучшения в течение 7–14 дней лечение прекращают и обращаются к врачу.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
I–II триместры беременности. Данных о безопасности местного применения ибупрофена в форме геля при беременности недостаточно. Несмотря на более низкую системную экспозицию по сравнению с пероральным применением, риск для эмбриона и плода полностью не исключен. В I–II триместрах беременности препарат не рекомендуется, за исключением случаев явной необходимости. При необходимости применения используют минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.
III триместр беременности. Применение противопоказано. Использование НПВП в этот период может приводить к кардиопульмональной и почечной токсичности у плода, маловодию, удлинению времени кровотечения у матери и плода, ослаблению родовой деятельности и задержке родов.
Грудное вскармливание. Ибупрофен проникает в грудное молоко в очень небольших количествах. При кратковременном применении геля на ограниченных участках кожи риск для ребенка маловероятен. Длительное применение, нанесение на большие участки кожи и нанесение на область молочных желез не рекомендуются.
Побочные действия
Общие положения. Системные нежелательные реакции при наружном применении возникают реже, чем при приеме внутрь. Наиболее часто отмечаются реакции в месте нанесения. При длительном применении и лечении хронических состояний возможно появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП.
Местные реакции. Наиболее часто наблюдаются реакции в области нанесения: покраснение кожи, зуд, жжение, раздражение, сыпь, в том числе с пустулезными или уртикарными элементами. Возможны местные аллергические реакции, включая контактный дерматит.
Реакции гиперчувствительности. Частота неизвестна. Возможны неспецифические аллергические и анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница, пурпура, эксфолиативные и буллезные дерматозы. Со стороны дыхательных путей возможны обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка, диспноэ.
Тяжелые кожные реакции. Очень редко возможны многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Частота неизвестна — DRESS-синдром, острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакции фотосенсибилизации.
Системные реакции. Частота неизвестна. Возможны боль в животе, диспепсия, нарушение функции почек. При нанесении на большие участки кожи и при длительном применении нельзя полностью исключить развитие системных нежелательных реакций, характерных для НПВП.
Передозировка
Риск передозировки. Передозировка при наружном применении ибупрофена в форме геля маловероятна. Она возможна при значительном превышении рекомендованных доз, нанесении чрезмерного количества препарата или при случайном приеме геля внутрь. Если на кожу нанесено слишком большое количество препарата, избыток геля следует удалить и смыть водой.
Симптомы. При случайном приеме внутрь возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или животе, реже — диарея, головная боль, шум в ушах, сонливость, снижение артериального давления, желудочно-кишечное кровотечение. У детей симптомы интоксикации могут возникать после приема внутрь дозы более 400 мг/кг массы тела.
Тяжелая интоксикация. В более тяжелых случаях возможны возбуждение, дезориентация, угнетение сознания вплоть до комы, судороги, метаболический ацидоз, увеличение протромбинового времени или МНО, острая почечная недостаточность, поражение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно усиление бронхоспазма.
Лечение. Специфического антидота нет. При случайном проглатывании геля требуется медицинская помощь. Лечение симптоматическое и поддерживающее. В течение 1 часа после приема внутрь потенциально токсичной дозы может быть рассмотрен прием активированного угля. Необходимы контроль жизненно важных функций и обеспечение проходимости дыхательных путей. При судорогах применяют диазепам или лоразепам внутривенно, при бронхоспазме — бронходилататоры.
Лекарственное взаимодействие
Общие положения. Клинически значимые лекарственные взаимодействия при правильном применении геля маловероятны. Однако полностью исключить системное действие ибупрофена нельзя.
Антикоагулянты и тромболитические препараты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов. Для ибупрофена в форме геля вероятность такого взаимодействия считается крайне низкой, однако при одновременном применении с антикоагулянтами и тромболитическими препаратами препарат следует применять с осторожностью.
Антигипертензивные средства. НПВП могут ослаблять действие препаратов, снижающих артериальное давление. Для топического ибупрофена клиническая значимость этого взаимодействия невелика, но при сопутствующей антигипертензивной терапии требуется осторожность.
Ацетилсалициловая кислота и другие НПВП. Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может повышать частоту нежелательных реакций. Теоретически даже при местном применении возможно усиление побочных эффектов при сочетании с другими НПВП. Экспериментальные данные также указывают на возможность снижения антиагрегантного действия низких доз ацетилсалициловой кислоты при сопутствующем применении ибупрофена. Для наружной формы клиническая значимость этого эффекта при эпизодическом применении маловероятна.
Особые указания
Нанесение. Не допускать попадания геля в глаза, на губы и другие слизистые оболочки. Не применять под окклюзионные повязки.
Кожные реакции. При появлении сыпи или других признаков тяжелой кожной реакции препарат необходимо немедленно отменить. При наружном применении ибупрофена описаны эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром и острый генерализованный экзантематозный пустулез. Большинство таких реакций развивалось в течение первого месяца терапии.
Фоточувствительность. В период лечения следует избегать избыточного воздействия солнечного света и искусственного УФ-излучения на область нанесения из-за риска фотосенсибилизации.
Аллергологический анамнез. С осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, поллинозом, полипами носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, хроническими респираторными инфекциями и повышенной чувствительностью к анальгетикам. У таких пациентов повышен риск бронхоспазма, крапивницы и ангиоотека.
Сопутствующие заболевания. Препарат следует применять с осторожностью при нарушении функции почек или печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, воспалительных заболеваниях кишечника и геморрагическом диатезе. При таких состояниях до начала лечения требуется консультация врача.
Обширное нанесение. При нанесении на большие участки кожи и при длительном применении нельзя полностью исключить системное действие ибупрофена и развитие нежелательных реакций, характерных для НПВП.
Вся предоставленная информация не предназначена для использования в качестве диагностики или самолечения. Применение возможно только под наблюдением врача!